比卡魯胺片是處方藥,處方藥就是必須憑執(zhí)業(yè)醫(yī)師或執(zhí)業(yè)助理醫(yī)師處方才可調(diào)配、購(gòu)買和使用的藥品。比卡魯胺為薄膜衣片,除去包衣后顯白色或類白色。那么,比卡魯胺片(康士得)藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣的?
康士得經(jīng)口服吸收良好。沒有證據(jù)表明食物對(duì)其生物利用度方面存在任何臨床相關(guān)的影響。(S)-對(duì)映體相對(duì)(R)-對(duì)映體消除較為迅速,后者的血漿清除半衰期為一周。在康士得的每日用量下,(R)-對(duì)映體因其半衰期長(zhǎng),在血漿中蓄積了約10倍。當(dāng)每日服用康士得50mg時(shí),(R)-對(duì)映體的穩(wěn)態(tài)血漿濃度約9mg/ml,穩(wěn)態(tài)時(shí)有效(R)-對(duì)映體占總循環(huán)內(nèi)藥量的99%。(R)-對(duì)映體的藥代動(dòng)力學(xué)不受年齡、腎損害或輕、中度肝損害的影響。有證據(jù)表明在嚴(yán)重肝損害病例中,(R)-對(duì)映體血漿清除較慢。康士得與蛋白高度結(jié)合(消旋體96%,R-比卡魯胺99.6%))并被廣泛代謝(經(jīng)氧化及葡萄糖醛酸化),其代謝產(chǎn)物以幾乎相同的比例經(jīng)腎及膽消除。
比卡魯胺的主要成份是比卡魯胺?;瘜W(xué)名:(±)-N-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-3-[(4-氟苯基)磺酰基]-2-羥基-2-甲基丙酰胺分子式:C18H14N2O4F4S分子量:430.37。其作用是促黃體生成素釋放激素(LHRH)類似物或外科睪丸切除術(shù)聯(lián)合應(yīng)用于晚期前列腺癌的治療。
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(實(shí)習(xí)編輯:廖凱)
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