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鹽酸非索非那定片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時(shí)間:2013/10/3 23:38:07
    導(dǎo)讀:鹽酸非索非那定片可抑制與組胺和變態(tài)反應(yīng)相關(guān)的多種炎癥介質(zhì)的釋放,從而起到較廣泛抗炎作用。國外已將用于過敏性鼻炎、慢性尊麻疹等治療,并取得肯定療效。

鹽酸非索非那定片可抑制與組胺和變態(tài)反應(yīng)相關(guān)的多種炎癥介質(zhì)的釋放,從而起到較廣泛抗炎作用。國外已將用于過敏性鼻炎、慢性尊麻疹等治療,并取得肯定療效。

那么,鹽酸非索非那定片的藥代動(dòng)力學(xué)是什么?

鹽酸非索非那定片治療治療組胺引起的季節(jié)性、常年性變應(yīng)性鼻炎,眼睛和皮膚瘙癢,慢性特發(fā)性蕁麻疹。鹽酸非索非那定片具有治療過敏性鼻炎與蕁麻疹的雙重作用,選擇性強(qiáng),作用靶位明確,代謝迅速,不良反應(yīng)較少,安全性高等特點(diǎn),非常受患者的喜愛。

藥代動(dòng)力學(xué)如下:

吸收:鹽酸非索非那定吸收迅速,健康男性志愿者單次服用120mg鹽酸非索非那定,平均血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為2.6小時(shí)。健康志愿者單次服用60mg時(shí),鹽酸非索非那定最大血漿濃度為131ng/ml。其它同類研究所獲得的研究結(jié)果相似,健康成年男性志愿者單次口服60mg或180mg片劑,平均最大血漿濃度分別為142ng/ml和494ng/ml。鹽酸非索非那定在口服日劑量在240mg(120mg,一日二次)以內(nèi)時(shí),其藥代動(dòng)力學(xué)呈線性關(guān)系。分布:鹽酸非索非那定與血漿蛋白的結(jié)合率是60—70%,主要血漿結(jié)合蛋白為白蛋白和α1-酸性糖蛋白。消除:健康志愿者服用60mg,一日兩次后,鹽酸非索非那定的消除半衰期是14.4小時(shí)。人體質(zhì)量平衡研究結(jié)果表明,約80%和11%的[14C]-鹽酸非索非那定分別在糞和尿中回收。由于尚未建立鹽酸非索非那定的絕對生物利用度,目前尚不能確定糞中的鹽酸非索非那定成分為未吸收藥物抑或來自膽管排泄。代謝:約有總用藥量的5%被代謝。

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(實(shí)習(xí)編輯:陳惠平)

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