吲哚美辛搽劑使用后通過(guò)局部皮膚吸收,吸收入血后,絕大部分與血漿蛋白結(jié)合。在肝臟代謝為去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解為吲哚美辛重新吸收再循環(huán)。60%從腎臟排泄,其中10%~20%以原形排出;33%從膽汁排泄,其中1.5%為原形藥;在乳汁中也有排出(每天可達(dá)0.5~2.0mg)。本品不能被透析清除。那么,吲哚美辛搽劑的主要成分有哪些?
吲哚美辛搽劑每1瓶含吲哚美辛0.45克與1-薄荷醇1.35克。輔料為羥丙甲基纖維素2906、依地酸鈉、亞硫酸氫鈉、香精、二異丙醇胺、丙二醇、聚乙二醇300、苯甲醇、二異丙基乙二酸、異丙醇、蒸餾水。
吲哚美辛搽劑本品為黃色澄清液體。用于肌肉痛、肩部僵硬酸痛、腰痛、關(guān)節(jié)痛、腱鞘炎(手和腕部疼痛)、肘部疼痛(網(wǎng)球肘等)及跌打損傷、扭傷引起的疼痛。一日1-4次,適量涂于患處。每日不超過(guò)4次。
吲哚美辛搽劑具有抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用,其作用機(jī)理為通過(guò)對(duì)環(huán)氧化酶的抑制而減少前列腺素的合成。制止炎癥組織痛覺(jué)神經(jīng)沖動(dòng)的形成,抑制炎性反應(yīng),包括抑制白細(xì)胞的趨化性及溶酶體酶的釋放等。至于退熱作用,由于作用于下視丘體溫調(diào)節(jié)中樞,引起外周血管擴(kuò)張及出汗,使散熱增加。這種中樞性退熱作用也可能與在下視丘的前列腺素合成受到抑制有關(guān)。
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