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奧卡西平片(曲萊)的藥代動力學是怎樣的?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/9/28 22:35:58
    導讀:奧卡西平片(曲萊)適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者,治療原發(fā)性全面性強直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作,伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

隨著藥物化學的發(fā)展及人類健康水平的不斷提高,對藥物的藥代動力學性質的要求越來越高:判斷一個藥物的應用前景特別是市場前景,不單純是療效強,毒副作用?。桓邆淞己玫乃幋鷦恿W性質。

奧卡西平片(曲萊)的藥代動力學是怎樣的?

吸收奧卡西平通過胃腸道快速吸收,服用膜衣片時至少95%的劑量被吸收。奧卡西平迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚猿煞?0,11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物,MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后,MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5umol/L,相應的達峰時間為5小時。食物不會影響奧卡西平的吸收度和吸收率,因此,奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。分布MHD表面分布容積為49升,大約40%的MHD與血清蛋白結合,特別是白蛋白。在有效的治療范圍內,這種結合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與α-1酸糖蛋白結合。在人體進行的一項物質平衡研究中,奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%,MHD占70%,其它次要的代謝產物也很快地被消除。1天2次服用奧卡西平,MHD能夠在2-3天內達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時,MHD的藥代動力學是線性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時,其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關系。代謝肝臟中細胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉化為MHD,該物質是曲萊發(fā)揮藥理作用的活性物質,MHD進一步通過與葡萄糖醛酸結合而代謝。另外小部分(約占劑量的4%)被氧化成無藥理活性的10,11-二羥基衍生物(DHD)。消除奧卡西平主要以代謝物的形式通過腎臟排出。95%以上的藥物通過代謝產物從尿液中排出,其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結合形式或以MHD原型通過尿液排出,其中MHD的葡萄糖醛酸結合形式為49%,MHD原形為27%;無活性的DHD約占3%,奧卡西平的其它結合物約占13%。奧卡西平迅速地從血清中消除,半衰期為1.3-2.3個小時。但是,MHD的平均血清半衰期為9.3±1.8個小時。特殊情況下的藥代動力學老年人:每日給予奧卡西平單劑量(300mg)和多劑量(600mg/日),MHD在老年志愿者(60-82歲)中的達峰濃度和AUC值較年輕志愿者(18-32歲)高30-60%。通過比較年輕和老年志愿者肌酐清除率表明,這種藥代動力學的差異是由于與年齡相關的肌酐清除率下降造成的。在腎功能正常的患者中不需要進行特殊的劑量調整,因為奧卡西平的治療劑量是個體化的。

眾所周知,除了選擇合理的藥品外,還需要了解產品的價格,那么在哪里買本品好呢?除了在藥店和醫(yī)院買之外,推薦的是通過正規(guī)渠道選擇正規(guī)的網(wǎng)上購買。

我們?yōu)榇蠹彝扑]的是方舟健客上藥店,方舟健客上藥店是一家以B2C醫(yī)藥電子商務為主要發(fā)展業(yè)務的醫(yī)藥零售企業(yè)。“方舟健客上藥店”以打造網(wǎng)上最大新特藥房、成為B2C醫(yī)藥行業(yè)最大影響力的優(yōu)質服務商家為發(fā)展目標。方舟健客致力為老百姓提高用藥水平、降低用藥費用,為慢性病病患朋友提供廠家直供、低價,絕對正品的優(yōu)質藥品。如需要購買,可聯(lián)系我們的在線客服或者撥打熱線電話:400-086-5111。

在購買本品后,需要做到及時到醫(yī)院進行就診,保證合理的使用,了解病情,保證用藥。

(實習編輯:羅珊珊)

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