醋氯芬酸腸溶片本品的醋氯芬酸為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用,其作用機理可能主要是通過抑制環(huán)氧化酶活性,從而使前列腺素合成減少。
那么醋氯芬酸腸溶片具有怎樣的藥理毒理呢?
醋氯芬酸腸溶片的藥理毒理為:
1、藥理作用:醋氯芬酸為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮(zhèn)痛作用,其作用機理可能主要是通過抑制環(huán)氧化酶活性,從而使前列腺素合成減少。
2、毒理研究:
(1)重復(fù)給藥毒性:Wistar大鼠連續(xù)經(jīng)口給藥1個月,劑量15、50和100mg/kg/日,結(jié)果僅100mg/kg/日組出現(xiàn)動物死亡,并伴有大便潛血,組織病理學(xué)檢查可見該組動物出現(xiàn)胃或腸道粘膜刺激反應(yīng)。與其它非甾體類抗炎藥類似的是,試驗動物對醋氯芬酸的耐受性較差。另外,動物與人的藥代動力學(xué)差異導(dǎo)致其潛在毒性難以判斷,但在大鼠(能將醋氯芬酸代謝為雙氯芬酸)和猴(有一部分為未代謝的原形藥)最大耐受劑量下給藥的毒理試驗結(jié)果顯示,醋氯芬酸未見有非甾體類抗炎藥常見毒性以外的其它毒性作用。
(2)遺傳毒性:醋氯芬酸遺傳毒性試驗結(jié)果陰性。
(3)生殖毒性:據(jù)報道,抗炎藥抑制前列腺素合成的作用可能導(dǎo)致嚴(yán)重的胚胎毒性。能抑制子宮收縮,從而導(dǎo)致分娩延遲??梢鹱訉m內(nèi)胎兒動脈導(dǎo)管狹窄或關(guān)閉,導(dǎo)致新生兒肺動脈高血壓和呼吸功能不全??寡姿庍€能抑制胎兒血小板功能并影響其腎功能,導(dǎo)致羊水過少和新生兒無尿癥。因此,在妊娠最后3個月禁止使用抗炎藥。
(4)致癌性:在小鼠和大鼠進行的致癌性研究中未見醋氯芬酸有致癌作用。
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(實習(xí)編輯:梁桂華)
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