鹽酸二甲雙胍片為口服成人開始一次0.25g(1片),一日2~3次,以后根據(jù)療效逐漸加量,一般每日量1~1.5g,最多每日不超過2g(8片)。餐中或餐中即刻服用,可減輕胃腸道反應。那么,鹽酸二甲雙胍片的藥代動力學是什么呢?
二甲雙胍主要由小腸吸收,吸收半衰期為0.9~2.6小時,生物利用度為50%~60%??诜纂p胍0.5g后2小時,其血漿濃度達峰值,近2μg/ml。胃腸道壁內集聚較高水平二甲雙胍,為血漿濃度的10~100倍。腎、肝的唾液內含量約為血漿濃度的2倍多,二甲雙胍結構穩(wěn)定,不與血漿蛋白結合,以原形隨尿液排出,清除迅速,血漿半衰期為1.7~4.5小時,12小時內90%被清除。本品一部分可由腎小管分泌,故腎清除率大于腎小球濾過率,由于本品主要以原形由腎臟排泄,故在腎功能減退時用本品可在體內大量積聚,引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。
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(實習編輯:龔遙)
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