青霉素V鉀片為白色片或薄膜衣片、糖衣片,除去包衣后顯白色。該品主要原料為青霉素V鉀。其化學(xué)名稱為:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-7-氧代-6-(2-苯氧基乙酰氨基)-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3,2,0]-庚烷-2-甲酸鉀鹽。那么,該如何鑒別青霉素V鉀片呢?
青霉素V鉀片可適用于青霉素敏感菌株所致的輕、中度感染,肺炎球菌所致的支氣管炎,葡萄球菌所致的皮膚軟組織感染等。
該品耐酸,口服后不被破壞,約60%在十二指腸被吸收??诜?.5g后約1小時達血藥峰濃度(Cmax),為3~5mg/L。食物可減少本品的吸收。蛋白結(jié)合率約80%。給藥量的20%~35%以原形經(jīng)尿排出。本品的血消除半衰期(t1/2β)約為1小時。
鑒別該品的條件為,取該品的內(nèi)容物約1g,熾灼,放冷后,取殘渣,加2mol/L鹽酸溶液5ml,加熱至沸,放冷至室溫,濾過,濾液顯鉀鹽的火焰反應(yīng)(附錄Ⅲ)。
鑒別完后檢查該品:有關(guān)物質(zhì)取裝量差異項下的內(nèi)容物適量,精密稱定,研細,精密稱取適量,按標示量用含量測定項下的pH6.5磷酸鹽緩沖液溶解并稀釋成每1ml中含青霉素V3.6mg的溶液,濾過,取續(xù)濾液作為供試品溶液,照青霉素V鉀有關(guān)物質(zhì)項下的方法試驗,供試品溶液色譜圖中如有雜質(zhì)峰,各雜質(zhì)峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的5倍(5.0%)。(供試品溶液中任何小于對照溶液主峰面積0.05倍的峰可忽略不計)
青霉素V聚合物取該品的內(nèi)容物適量,精密稱定,加流動相A溶解制成每1ml中約含青霉素V40mg溶液,濾過,取續(xù)濾液作為供試品溶液,照青霉素V鉀項下的方法試驗。含青霉素V聚合物以青霉素V計,不得過0.4%。
注:本品過量的處理以對癥治療和支持療法為主,血液透析可加速本品的排泄。
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(實習(xí)編輯:唐秋惠)
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