阿昔洛韋主要用于單純皰疹病毒所致的各種感染,并為治療HSV腦炎的首選藥物。那么,阿昔洛韋分散片的藥代動力學是怎樣的?
阿昔洛韋的臨床應用有:單純皰疹病毒感染,用于生殖器皰疹病毒感染初發(fā)和復發(fā)病例,對反復發(fā)作病例口服本品用作預防;帶狀皰疹,用于免疫功能正常者帶狀皰疹和免疫缺陷者輕癥病例的治療;免疫缺陷者水痘的治療。
本品為一種抗病毒藥,其進入皰疹病毒感染的細胞后,與脫氧核苷競爭病毒胸苷激酶或細胞激酶,藥物被磷酸化成活化型阿昔洛韋三磷酸酯,然后通過二種方式抑制病毒復制:①干擾病毒DNA多聚酶,抑制病毒的復制;②在DNA多聚酶作用下,與增長的DNA鏈結合,引起DNA鏈的延伸中斷。
阿昔洛韋的口服吸收差,約15%~30%由胃腸道吸收。進食對血藥濃度影響不明顯。
它能廣泛分布至各組織與體液中,包括腦、腎、肺、肝、小腸、肌肉、脾、乳汁、子宮、陰道黏膜與分泌物、腦脊液及皰疹液。在腎、肝和小腸中濃度高,腦脊液中濃度約為血中濃度的一半。藥物可通過胎盤。
每4小時口服阿昔洛韋200mg和400mg,5天后的血藥峰濃度(Cmax)分別為0.6mg/L和1.2mg/L。
本品蛋白結合率低(9%~33%)。在肝內(nèi)代謝,主要代謝物占給藥量的9%~14%,經(jīng)尿排泄。
血消除半衰期(tl/2b)約為2.5小時。
肌酐清除率50~80ml/分鐘和15~50ml/分鐘時,血消除半衰期(tl/2b)分別為3.0小時和3.5小時。無尿者的血消除半衰期(tl/2b)長達19.5小時,血液透析時降為5.7小時。
本品主要經(jīng)腎由腎小球濾過和腎小管分泌而排泄,約14%的藥物以原形由尿排泄,經(jīng)糞便排泄率低于2%,呼出氣中含微量藥物。血液透析6小時約清除血中60%的藥物。腹膜透析清除量很少。
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(實習編輯:許嘉媚)
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