拉米夫定片對治療慢性乙肝炎的效果不錯,本品是由湖南千金湘江藥業(yè)股份有限公司生產(chǎn)的,批準(zhǔn)文號為國藥準(zhǔn)字H20103481。那么,拉米夫定片的代謝及排泄如何?
拉米夫定在微生物致突變試驗和體外細(xì)胞轉(zhuǎn)化實驗中未顯示致突變活性,但在體外培養(yǎng)人淋巴細(xì)胞和小鼠淋巴瘤實驗中顯示出其微弱的致突變活性。大鼠經(jīng)口給予拉米夫定2000mg/kg(血藥濃度為慢性乙型肝炎患者推薦臨床劑量下的60-70倍),未見明顯的遺傳毒性。
本品的藥代動力學(xué)表明了本品的代謝及排泄情況如何。
代謝:代謝是拉米夫定清除的一個次要途徑,唯一已知的拉米夫定在人體中的代謝物是轉(zhuǎn)硫代謝物。由于拉米夫定的肝臟代謝程度低(5~10%),且血漿蛋白結(jié)合率低,所以拉米夫定與其代謝物之間發(fā)生相互作用的可能性很小。
排泄:拉米夫定主要以原形經(jīng)腎小球過濾和分泌(有機陽離子轉(zhuǎn)運系統(tǒng)),自尿中排泄,腎清除約占其總清除的70%,平均系統(tǒng)清除率為0.3L/h/kg,清除半衰期為5~7小時。
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(實習(xí)編輯:葉健洪)
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