阿德福韋酯膠囊主要成份為阿德福韋酯,化學(xué)名稱:9-[2-[二(特戊酰氧基)甲氧]氧膦基]甲氧基]乙基]腺嘌呤,為硬膠囊,內(nèi)容物為白色或類白色顆粒或粉末。
那么,阿德福韋酯膠囊有什么藥理毒理作用?
藥理毒理作用如下:
1.慢性毒性:在動(dòng)物試驗(yàn)中,以組織學(xué)改變和/或尿素氮及血清肌酐升高為特征的腎小管腎病,是阿德福韋酯的主要?jiǎng)┝肯拗菩远拘苑磻?yīng)。在動(dòng)物試驗(yàn)中觀察到的腎毒性發(fā)生的暴露量約為推薦的人治療量(10mg/天)下的3~10倍。
2.遺傳毒性:在體外小鼠淋巴細(xì)胞瘤試驗(yàn)中(有或無(wú)代謝活化),阿德福韋酯有致突變作用。在人外周血淋巴細(xì)胞試驗(yàn)中,無(wú)代謝活化時(shí),阿德福韋酯能誘導(dǎo)染色體畸變。阿德福韋酯小鼠微核試驗(yàn)結(jié)果為陰性,阿德福韋在有或無(wú)代謝活化時(shí)Ames試驗(yàn)結(jié)果為陰性。
3.生殖毒性:當(dāng)暴露量大約為人治療劑量下暴露量的19倍時(shí),未見對(duì)大鼠生育力的影響。大鼠和家兔經(jīng)口給予阿德福韋酯(暴露量分別約為人治療劑量10mg/天下的23和40倍),未見胚胎毒性和致畸作用。妊娠大鼠靜脈注射給予阿德福韋,在能產(chǎn)生明顯母體毒性的劑量時(shí)(相當(dāng)于人體暴露量的38倍),胚胎毒性和胎仔畸形(全身性水腫,眼泡凹陷,臍疝和尾巴扭結(jié))的發(fā)生率增加。在靜脈注射劑量相等于人暴露量12倍時(shí)未見不良影響。
4.致癌性:小鼠和大鼠經(jīng)口給予阿德福韋酯,劑量分別相當(dāng)于人治療劑量時(shí)暴露量的10倍和4倍時(shí),未見致癌作用。
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(實(shí)習(xí)編輯:陳惠平)
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