奧卡西平片(曲萊)適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。那么，奧卡西平片(曲萊)的說(shuō)明書(shū)有什么內(nèi)容？

【藥品名稱】

通用名稱：奧卡西平片

商品名稱：奧卡西平片(曲萊)

拼音全碼：AoKaXiPingPian(QuLai)

【主要成份】化學(xué)名：10，11-二氫-10-氧代-5H-二苯[b，f]氮雜卓-5-羧胺分子式：：C15H12N2O2分子量：252.3

【性狀】曲萊為淺灰綠色（0.15g）、黃色（0.3g）或淺粉紅色（0.6g）橢圓形薄膜衣片，除去薄膜衣顯白色或類(lèi)白色。

【簡(jiǎn)介/商品功效】曲萊適用于成年人和5歲以及5歲以上兒童患者，治療原發(fā)性全面性強(qiáng)直-陣攣發(fā)作和部分性發(fā)作，伴有或不伴有繼發(fā)性全面性發(fā)作。

【規(guī)格型號(hào)】0.3g*10s*5板

【用法用量】

曲萊適合于單獨(dú)或與其它的抗癲癇藥聯(lián)合使用。在單藥治療和聯(lián)合用藥中，曲萊應(yīng)該從臨床有效劑量開(kāi)始用藥，1天內(nèi)分為2次給藥。根據(jù)病人的臨床反應(yīng)增加劑量。如果曲萊與其它抗癲癇藥聯(lián)合使用，由于病人總體的抗癲癇藥物劑量的增加，需要減少其它抗癲癇藥的劑量或/和更加緩慢的增加曲萊的劑量。

曲萊可以空腹或與食物一起服用。

對(duì)沒(méi)有腎功能損害的病人，推薦治療劑量如下所示。奧卡西平藥代動(dòng)力學(xué)的特點(diǎn)是不需要監(jiān)測(cè)血藥濃度從而使曲萊治療更加方便。

成人-單藥治療：

用曲萊治療，起始劑量可以為一天600mg（8-10mg/kg/天），分2次給藥。為了獲得理想的效果，可以每隔1個(gè)星期增加每天的劑量，每次增加劑量不要超過(guò)600mg。每日維持劑量范圍在600-2400mg之間，絕大多數(shù)病人對(duì)每日900mg的劑量即有效果。

單藥治療的對(duì)照研究顯示，以前沒(méi)有用其它抗癲癇藥治療的病人，有效藥物劑量為每日1200mg。一些用其它的抗癲癇藥控制不好，而換用曲萊單獨(dú)治療的難治性癲癇病人，每日2400mg的劑量證明是有效的。

聯(lián)合治療：

用曲萊治療，起始劑量可以為一天600mg（8-10mg/kg

【不良反應(yīng)】

在臨床試驗(yàn)中，大多數(shù)的不良反應(yīng)是輕到中度，并且是一過(guò)性的，主要發(fā)生在治療的開(kāi)始階段。

對(duì)每個(gè)系統(tǒng)不良反應(yīng)特性的評(píng)價(jià)是依照曲萊臨床試驗(yàn)中出現(xiàn)的不良事件。另外，也加入了在有效病例延續(xù)治療項(xiàng)目中的重要臨床不良反應(yīng)報(bào)告和上市后的報(bào)告。

按照CIOMSIII分類(lèi)估計(jì)的不良反應(yīng)發(fā)生頻率：很常見(jiàn)≥(greaterthanorequalto)10%；常見(jiàn)1-10%；少見(jiàn)0.1-1%；罕見(jiàn)0.01-0.1%；非常罕見(jiàn)<0.01%。

全身反應(yīng)：

很常見(jiàn)-疲勞（12%）；

常見(jiàn)-無(wú)力；

非常罕見(jiàn)-血管神經(jīng)性水腫，多器官過(guò)敏（可表現(xiàn)為皮疹、發(fā)熱、淋巴結(jié)病、肝功能檢查異常、嗜酸性細(xì)胞增多癥和關(guān)節(jié)痛）。

中樞神經(jīng)系統(tǒng)：

很常見(jiàn)-輕微頭暈（22.6%），頭痛(14.6%)，嗜睡(22.5%)；

常見(jiàn)-不安，記憶力受損，淡漠，共濟(jì)失調(diào)，注意力集中受損，定向力障礙，抑郁，情緒易變（神經(jīng)質(zhì)），眼球震顫，震顫。

皮膚：

常見(jiàn)-痤瘡，脫發(fā)，皮疹；

不常見(jiàn)-蕁麻疹；

【禁忌】已知對(duì)曲萊任何成份過(guò)敏的病人；房室傳導(dǎo)阻滯者禁用。

【注意事項(xiàng)】

對(duì)卡馬西平過(guò)敏的病人，在使用曲萊治療過(guò)程中，也可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)（如嚴(yán)重的皮膚反應(yīng)）?？R西平和奧卡西平的交叉過(guò)敏反應(yīng)率為25-30%。

過(guò)敏反應(yīng)也可以發(fā)生在對(duì)卡馬西平?jīng)]有過(guò)敏史的病人。作為一條原則，在首次出現(xiàn)過(guò)敏反應(yīng)征象的時(shí)候，應(yīng)該立即停用曲萊。

可達(dá)2.7%的病人使用曲萊治療時(shí)，血清鈉會(huì)下降到125mmol/L以下，但常常沒(méi)有臨床癥狀，并不需要改變治療。如果考慮臨床干預(yù)，來(lái)自臨床試驗(yàn)的經(jīng)驗(yàn)顯示，減少或者停用曲萊，或者對(duì)病人采取保守治療（例如減少液體的攝入），血清鈉水平都會(huì)回到正常基線以上。以下情況需注意：有腎臟疾病并需要攝入大量液體的病人；有低鈉血癥的病人；同時(shí)使用能降低血鈉水平的藥物(例如利尿劑，去氨加壓素)，或者是使用非甾體抗炎藥（例如吲哚美辛）治療的病人，在開(kāi)始用曲萊前應(yīng)該測(cè)定血清鈉水平，開(kāi)始治療以后大約2周測(cè)定血清鈉水平。然后，在治療的前3個(gè)月中，每隔1個(gè)月或者根據(jù)臨床需要測(cè)定血清鈉水平。對(duì)于上述提到的危險(xiǎn)因素在老齡病人中應(yīng)更加注意。在用降低血鈉水平的藥物治療的同時(shí)又使用曲萊治療的病人，也應(yīng)進(jìn)行血清鈉的監(jiān)測(cè)。作為一條原則，在用曲萊治療時(shí)，如果出現(xiàn)低鈉血癥的

【兒童用藥】遵循醫(yī)囑

【老年患者用藥】遵循醫(yī)囑

【藥物過(guò)量】有關(guān)于過(guò)量服用奧卡西平的個(gè)案報(bào)道，最大攝入劑量為24g。給予對(duì)癥治療后，病人全部恢復(fù)。癥狀和體征：嗜睡，輕度頭痛，惡心，嘔吐，運(yùn)動(dòng)過(guò)度，低鈉血癥，共濟(jì)失調(diào)和眼球震顫。治療：沒(méi)有特殊的解毒劑。應(yīng)給予適當(dāng)?shù)膶?duì)癥和支持性治療，可以考慮洗胃來(lái)清除藥物和/或服用活性炭使曲萊失去活性。建議監(jiān)測(cè)生命體征，特別應(yīng)該注意有無(wú)出現(xiàn)心臟傳導(dǎo)障礙、電解質(zhì)紊亂和呼吸困難。

【藥理毒理】盡管目前對(duì)多數(shù)抗癲癇藥物作用的確切機(jī)制尚未完全弄清，但是仍可認(rèn)為該類(lèi)藥物是通過(guò)改變神經(jīng)元興奮性基本介質(zhì)的活性，即腦的電壓和神經(jīng)介質(zhì)離子通道的調(diào)控而產(chǎn)生其效用。根據(jù)最近的研究發(fā)現(xiàn)，奧卡西平和其單羥基衍生物(MHD)的抗驚厥作用主要是阻斷了腦的電壓依賴性鈉離子通道。在治療濃度時(shí)，這兩種化合物抑制了細(xì)胞培養(yǎng)中的鼠神經(jīng)元的鈉依賴性動(dòng)作電位的持續(xù)性高頻重復(fù)放電，這種效應(yīng)可能有助于阻斷癲癇灶的癇性電活動(dòng)的傳播。另外，鼠海馬組織切片的體外研究結(jié)果表明，消旋MHD及其兩種對(duì)映體的抗癲癇作用也因?yàn)橛锈涬x子通道的參與調(diào)節(jié)。

【藥代動(dòng)力學(xué)】吸收奧卡西平通過(guò)胃腸道快速吸收，服用膜衣片時(shí)至少95%的劑量被吸收。奧卡西平迅速且?guī)缀跬耆亟到鉃樗幚砘钚猿煞?0,11-二氫-10-羥基-卡馬西平(單羥基衍生物，MHD)。健康男性志愿者空腹一次服用奧卡西平膜衣片600mg后，MHD平均血漿峰值濃度Cmax為31.5umol/L，相應(yīng)的達(dá)峰時(shí)間為5小時(shí)。食物不會(huì)影響奧卡西平的吸收度和吸收率，因此，奧卡西平可以空腹或與食物一同服用。分布MHD表面分布容積為49升，大約40%的MHD與血清蛋白結(jié)合，特別是白蛋白。在有效的治療范圍內(nèi)，這種結(jié)合不依賴于血漿藥物濃度。奧卡西平和MHD不與&alpha;-1酸糖蛋白結(jié)合。在人體進(jìn)行的一項(xiàng)物質(zhì)平衡研究中，奧卡西平原形僅占血清中總放射活性的2%，MHD占70%，其它次要的代謝產(chǎn)物也很快地被消除。1天2次服用奧卡西平，MHD能夠在2-3天內(nèi)達(dá)到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。此時(shí)，MHD的藥代動(dòng)力學(xué)是線性的。在每天服用奧卡西平300-2400mg之間時(shí)，其MHD血漿濃度和劑量之間呈線性關(guān)系。代謝肝臟中細(xì)胞酶能夠迅速地將奧卡西平轉(zhuǎn)化為MHD，該物質(zhì)是曲萊發(fā)揮藥理作用的活性物質(zhì)，MHD進(jìn)一步通過(guò)與葡萄糖醛酸結(jié)合而代謝。另外小部分（約占劑量的4%）被氧化成無(wú)藥理活性的10，11-二羥基衍生物（DHD）。消除奧卡西平主要以代謝物的形式通過(guò)腎臟排出。95%以上的藥物通過(guò)代謝產(chǎn)物從尿液中排出，其中原形奧卡西平小于1%。不到4%的藥物通過(guò)糞便排出。大約80%的藥物以MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式或以MHD原型通過(guò)尿液排出，其中MHD的葡萄糖醛酸結(jié)合形式為49%，MHD原形為27%；無(wú)活性的DHD約占3%，奧卡西平的其它結(jié)合物約占13%。奧卡西平迅速地從血清中消除，半衰期為1.3-2.3個(gè)小時(shí)。但是，MHD的平均血清半衰期為9.3&plusmn;1.8個(gè)小時(shí)。特殊情況下的藥代動(dòng)力學(xué)老年人：每日給予奧卡西平單劑量（300mg）和多劑量（600mg/日），MHD在老年志愿者（60-82歲）中的達(dá)峰濃度和AUC值較年輕志愿者（18-32歲）高30-60%。通過(guò)比較年輕和老年志愿者肌酐清除率表明，這種藥代動(dòng)力學(xué)的差異是由于與年齡相關(guān)的肌酐清除率下降造成的。在腎功能正常的患者中不需要進(jìn)行特殊的劑量調(diào)整，因?yàn)閵W卡西平的治療劑量是個(gè)體化的。

【貯藏】30&deg;C以下

【包裝】鋁塑包裝：10片/板，5板/盒

【有效期】36月

【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】進(jìn)口藥品注冊(cè)標(biāo)準(zhǔn)JX20060176

【批準(zhǔn)文號(hào)】H20080093

【生產(chǎn)企業(yè)】NovartisFarmaS.p.A(瑞士)

為了您的健康，請(qǐng)?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪，以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過(guò)程中有任何不良反應(yīng)或是疑問(wèn)，亦可以第一時(shí)間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢或者撥打熱線電話：400-086-5111。

以上內(nèi)容僅是參考，由于藥物的使用以及病情的不同性，在使用藥物之前請(qǐng)登錄方舟健客，這里我們有專業(yè)的醫(yī)生為您解答。

（實(shí)習(xí)編輯：林建潤(rùn)）

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