關(guān)節(jié)炎泛指發(fā)生在人體關(guān)節(jié)及其周圍組織的炎性疾病,可分為數(shù)十種。我國的關(guān)節(jié)炎患者有1億以上,且人數(shù)在不斷增加。
那么用于治療關(guān)節(jié)炎藥物之一的雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊有什么藥理毒理作用?
雙氯芬酸鈉雙釋放腸溶膠囊用于急性關(guān)節(jié)炎癥和痛風(fēng)發(fā)作、慢性關(guān)節(jié)炎癥,類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,強(qiáng)直性脊柱關(guān)節(jié)炎和脊柱的其他炎性風(fēng)濕性疾病、與關(guān)節(jié)和脊柱的退行性疾病有關(guān)的疼痛、軟組織風(fēng)濕病、創(chuàng)傷或手術(shù)后的腫痛或炎癥。
藥理學(xué):體內(nèi)和體外試驗(yàn)均證明,雙氯芬酸鈉能夠抑制環(huán)氧化酶的活性,從而抑制前列腺素的合成,并能夠影響其釋放,因此具有解熱鎮(zhèn)痛的作用。雙氯芬酸鈉可以抑制血小板的聚集,可延長凝血酶原時(shí)間。雙氯芬酸鈉有兩種代謝產(chǎn)物也具有生物活性,但活性遠(yuǎn)低于雙氯芬酸鈉,其中一種為4-羥雙氯芬酸鈉,其抗炎活性為雙氯芬酸鈉的3%,相當(dāng)于阿司匹林的6倍。
毒理學(xué):在小鼠中靜脈給藥的LD50為:雄性116mg/kg,雌性137mg/kg;在大鼠中靜脈給藥的LD50為:雄性127mg/kg,雌性117mg/kg,在狗中口服給藥和靜脈給藥的LD50無顯著差異,為42mg/kg。與吲哚美辛等其他非甾體抗炎藥類似,隨著給藥時(shí)間的延長,其毒性反應(yīng)增加,可以引起胃腸道黏膜損傷,并可導(dǎo)致潰瘍及出血。大劑量應(yīng)用在大鼠中可見腎功能損傷,其機(jī)理尚不明確。猴子對(duì)該藥的毒理學(xué)反應(yīng)明顯低于大鼠。生殖毒性研究發(fā)現(xiàn)該藥可導(dǎo)致死胎及早產(chǎn),尚無致畸、致癌、致突變的證據(jù)。
本品的不良反應(yīng)常呈劑量依賴性,常見的不良反應(yīng)為胃腸道不適,如惡心、嘔吐、腹瀉或食欲不振。有時(shí)可出現(xiàn)頭痛、頭暈、疲倦、皮疹和胃腸道出血、肝臟或腎臟損害病例的報(bào)告罕見。包括血清肝酶水平增高、黃疽、蛋白尿和血尿。
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(責(zé)任編輯:羅珊珊)
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