愛若華的主要成份為來氟米特。為白色薄膜衣片,除去薄膜衣呈白色。臨床應用于風濕等免疫相關性疾病的免疫治療中,愛若華顯示了良好的治療效果。愛若華的藥理毒理和藥代動力學分別是什么?
愛若華是一種高效的選擇性免疫抑制劑。免疫抑制劑是治療免疫介導的腎臟疾病和移植腎術后抗排異反應的重要手段。愛若華(來氟米特)不但具有選擇性免疫抑制作用,而且具有良好的抗病毒作用,對于腎臟疾病患者的免疫抑制治療和抗病毒感染都是有效的、方便的和經濟的。
藥理毒理:本品為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑,其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性,從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。體內外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。
藥代動力學:本品口服吸收迅速,在胃腸粘膜與肝中迅速轉變?yōu)榛钚源x產物A771726(M1),口服后6~12小時內A771726的血藥濃度達峰值,口服生物利用度(F)約80%,吸收不受高脂肪飲食影響。單次口服50mg或100mg后24小時,血漿A771726濃度分別為4?g/ml或8.5?g/ml。A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織,而腦組織分布較少;A771726血漿濃度較低,血漿蛋白結合率大于99%,穩(wěn)態(tài)分布容積為0.13L/kg。A771726在體內進一步代謝,并從腎臟與膽汁排泄,其半衰期約10天。
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(實習編輯:卜珊珊)
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