利加隆的主要成分水飛薊素為四種同分異構(gòu)體的混合物。藥理研究證實，在各種中毒性肝損害病理模型中，水飛薊素能中和有毒簟素、a一鵝膏菌素、四氯化碳、半乳糖胺、硫代乙酰胺引起的中毒，具有抗過氧化活性。那么，利加隆中的水飛薊素的作用機制怎么樣？

水飛薊素的療效歸功于其具備數(shù)個作用點和作用機制：

由于水飛薊素對自由基的捕獲能力，水飛薊素具抗過氧化活性。脂類化合物過氧化的病理生理學(xué)過程（造成細(xì)胞膜的損壞），可被水飛薊素打斷或阻止。并且在已經(jīng)遭受損傷的肝細(xì)胞內(nèi)，水飛薊素刺激蛋白質(zhì)的合成并使磷脂代謝正?；??？傊?，水飛薊素最大的貢獻是對肝細(xì)胞膜有穩(wěn)定作用，它阻止或避免溶解的細(xì)胞成分（例如轉(zhuǎn)氨酶）流失。

水飛薊素可限制某些肝毒性物質(zhì)（如：α-鵝膏菌素）穿透進入細(xì)胞內(nèi)部。

蛋白質(zhì)合成能力的增強是由于水飛薊素刺激細(xì)胞核中RNA聚合酶I的活性，因此幫助肝細(xì)胞中核糖體RNA的合成，同時導(dǎo)致結(jié)構(gòu)和功能蛋白質(zhì)（酶）的大量合成。因此，水飛薊素可增強受損肝細(xì)胞的修復(fù)能力和再生能力。

水飛薊素通過清除自由基，減輕其介導(dǎo)的肝細(xì)胞損傷和肝組織炎癥，阻抑其對肝纖維化的觸發(fā)；另外，通過下調(diào)I型膠原蛋白mRNA抑制纖維增生機制；通過下調(diào)金屬蛋白酶組織抑制因子-1mRNA，從而抑制金屬蛋白酶組織抑制因子-1的合成，促進膠原蛋白減退機制。因此，水飛薊素具有間接和直接的抗纖維化作用。

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（實習(xí)編輯：黃景裕）