雷易得又叫恩替卡韋分散片，適用于病毒復(fù)制活躍，血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療，那么，它的藥代動(dòng)力學(xué)是怎么樣的？

據(jù)文獻(xiàn)報(bào)告，絕經(jīng)的健康女性口服放射標(biāo)記的恩替卡韋分散片后，吸收迅速，至少42%的恩替卡韋分散片在胃腸道被吸收；食用高脂肪餐后；其血漿水平上升約40%。恩替卡韋分散片在各組織中廣泛分布，其血漿蛋白結(jié)合率為90%。這就關(guān)系到了雷易得的藥代動(dòng)力學(xué)的知識(shí)。

恩替卡韋分散片的代謝率廣泛，主要通過6-位亞甲基的氧化和17-位酮基還原進(jìn)行代謝，代謝產(chǎn)物無活性或抑制芳香酶活性較弱，其代謝物主要從尿和糞中排泄，約各占40%左右、尿中排出的原形藥物低于給藥量的1%。恩替卡韋分散片的平均終末半衰期為24小時(shí)。乳腺癌晚期絕經(jīng)后女性的吸收較健康絕經(jīng)女性快，達(dá)峰時(shí)間分別為1.2小時(shí)和2.9小時(shí)。重服給藥后，乳腺癌晚期患者的平均口服清除率較健康絕經(jīng)女性低45%，而循環(huán)中的水平較高；其平均AUC較健康女性高約2倍。中或重度肝腎功能不全者，單次口服恩替卡韋分散片后的AUC較健康志愿者高3倍。藥代動(dòng)力學(xué)

（1）吸收:健康受試者口服用藥后，本品被迅速吸收，0.5到1.5小時(shí)達(dá)到峰濃度（Cmax）。每天給藥一次，6—10天后可達(dá)穩(wěn)態(tài)，累積量約為兩倍。

食物對(duì)口服吸收的影響:進(jìn)食標(biāo)準(zhǔn)高脂餐或低脂餐的同時(shí)口服0.5mg本品會(huì)導(dǎo)致藥物吸收的輕微延遲（從原來的0.75小時(shí)變?yōu)?.0—1.5小時(shí)），Cmax降低44—46%，藥時(shí)曲線下面積（AUC）降低18—20%。因此，本品應(yīng)空腹服用（餐前或餐后至少2小時(shí)）。

（2）分布 藥代動(dòng)力學(xué)資料表明，其表觀分布容積超過全身液體量，這說明本品廣泛分布于各組織。 體外實(shí)驗(yàn)表明本品與人血漿蛋白結(jié)合率為13%。

（3）代謝和清除:在給人和大鼠服用14C標(biāo)記的恩替卡韋后，未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物，但觀察到少量II期代謝產(chǎn)物葡萄糖醛酸甙結(jié)合物和硫酸結(jié)合物。恩替卡韋不是細(xì)胞色素P450（CYP450）酶系統(tǒng)的底物、抑制劑或誘導(dǎo)劑。 在達(dá)到血漿峰濃度后，血藥濃度以雙指數(shù)方式下降，達(dá)到終末清除半衰期約需128—149小時(shí)。藥物累積指數(shù)約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時(shí)。 本品主要以原形通過腎臟清除，清除率為給藥量的62—73%。腎清除率為360—471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時(shí)通過腎小球?yàn)V過和網(wǎng)狀小管分泌。

（4）特殊人群:

性別：本品的藥代動(dòng)力學(xué)不因性別的不同而改變。

種族：本品的藥代動(dòng)力學(xué)不因種族的不同而改變。

老年人：一項(xiàng)評(píng)價(jià)年齡與本品藥代動(dòng)力學(xué)關(guān)系的研究（口服本品1mg）顯示老年人的AUC較健康年輕人升高29.3%。

（5）腎功能不全:在不同程度腎功能不全的患者（無慢性乙型肝炎病毒感染），包括使用血液透析或持續(xù)性便攜式腹膜透析（CAPD）治療的患者中，單次給藥1mg本品后的藥代動(dòng)力學(xué)結(jié)果顯示清除率隨肌酐清除率的降低而下降。血液透析前2小時(shí)單次給藥1mg本品，血液透析4小時(shí)能清除約給藥劑量的13%，CAPD治療7天僅能清除約給藥劑量的0.3%。恩替卡韋應(yīng)在血液透析后給藥。

（6）肝功能不全:在中度和重度肝功能不全（Child—Pugh分級(jí)B或C）的患者（不包括慢性乙肝病毒感染患者）中，研究了單次給藥1 mg后恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況，肝功能不全的患者與健康對(duì)照患者的恩替卡韋的藥代動(dòng)力學(xué)情況相似。因此，無需在肝功能不全患者中調(diào)節(jié)恩替卡韋的給藥劑量。

（6）肝移植后：本品在體內(nèi)的總量約為腎功能正常的健康人的兩倍。接受恩替卡韋治療前和治療中，應(yīng)該嚴(yán)密監(jiān)測(cè)腎功能（見【用法用量】項(xiàng)下腎功能不全患者的劑量調(diào)整）。

方舟健客溫馨提醒，為了您的健康，請(qǐng)?jiān)谀闹髦吾t(yī)生或指導(dǎo)藥師的指導(dǎo)下按療程服用，同時(shí)密切接受隨訪，以便他們第一時(shí)間了解到您的用藥情況。如在用藥過程有任何不良反應(yīng)或疑惑，亦可第一時(shí)間向方舟健客在線醫(yī)生咨詢，熱線電話:400-086-5111。

以上的內(nèi)容僅是參考，由于藥物的使用以及病情的不同性，在使用藥物之前請(qǐng)登錄方舟健客，這里我們有專業(yè)的醫(yī)生為您解答

(實(shí)習(xí)編輯：袁建軍)