去甲斑蝥素片(艾扶平)適用于肝癌、食管癌、胃和賁門(mén)癌等及白細(xì)胞低下癥、肝炎、肝硬化、乙型肝炎病毒攜帶者。那么,去甲斑蝥素片的藥理毒理是什么?
去甲斑蝥素片是我國(guó)首先合成的新型抗腫瘤藥物,去甲斑蝥素片是根據(jù)中藥斑蝥體的主要抗癌成分--斑蝥素的化學(xué)結(jié)構(gòu),去1,2位甲基后人工合成的一種新型抗癌藥物。NCTD的作用機(jī)理在于促進(jìn)腫瘤細(xì)胞及感染的細(xì)胞死亡,特異性阻抑腫瘤于G2+M期抑制腫瘤細(xì)胞增殖的機(jī)制。作為斑蝥素的衍生物,去除兩個(gè)甲基后,泌尿系統(tǒng)的刺激基本消失,并增強(qiáng)了抗腫瘤效果,升白效果更明顯,同時(shí)具有保護(hù)肝細(xì)胞、抗已肝病毒、提高免疫的效果、而且在臨床已大量運(yùn)用。
本品的藥理毒理是:
本品動(dòng)物體外試驗(yàn),對(duì)肝癌BEL-7402、食管癌CaEs-17、喉癌SMMC-7721、宮頸癌Hela等細(xì)胞株的形態(tài)或增殖有破壞或抑制作用。體內(nèi)試驗(yàn),對(duì)小鼠艾氏腹水癌、肉瘤180及肝癌實(shí)體型有一定的抑制效力,可提高腹水肝癌H22小鼠瘤細(xì)胞微粒體的呼吸控制率及溶酶體酶活性,抑制癌細(xì)胞DNA合成,破壞癌細(xì)胞骨架及超微結(jié)構(gòu)。干擾癌細(xì)胞分裂,阻斷于M期,并影響其周期運(yùn)行速度,使癌細(xì)胞骨架破壞(微絲、微管),影響癌細(xì)胞超微結(jié)構(gòu)導(dǎo)致線粒體、微絨毛及質(zhì)膜損傷等,阻斷細(xì)胞分裂周期的M期干擾癌細(xì)胞分裂.
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(責(zé)任編輯:葉桂卿)
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