氨氯地平為鈣離子阻滯劑(亦即慢通道阻滯劑或鈣離子拮抗flU),阻滯鈣離子跨膜進(jìn)入心肌和血管平滑肌細(xì)胞。其抗高血壓作用的機(jī)制是直接松弛血管平滑肌。那么,馬來酸左旋氨氯地平片的臨床試驗(yàn)怎么樣?
馬來酸左旋氨氯地平片緩解心絞痛的確切機(jī)制還未完全肯定,但它可以擴(kuò)張外周小動(dòng)脈和冠狀動(dòng)脈,減少總外周血管阻力,解除冠狀動(dòng)脈痙攣。降低心臟的后負(fù)荷,減少心臟能量消耗和對(duì)氧的需求,從而緩解心絞痛。致癌、致突變和致畸以每日0.S、1.25和2.5mg/kg的劑量,大鼠和小鼠連續(xù)喂食氨氯地平兩年,未證實(shí)有致癌性。最高劑量已達(dá)到了小鼠的最大耐受量,但大鼠尚未達(dá)到(以臨床最大推薦劑量10mg為基礎(chǔ)計(jì)算mg/m2)?;蚝腿旧w水平均末揭示有藥物相關(guān)的致突變性。雄性大鼠在交配前64天、雌性大鼠在交配前14天開始給予氨氯地平,每日10mg/kg(8倍于人類最大推薦劑量),不影響生殖能力。
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