重酒石酸卡巴拉汀膠囊(艾斯能)作為膽堿酯酶抑制劑，本品可以增強(qiáng)肌肉松弛藥鎮(zhèn)痛時(shí)的肌肉松弛效果。重酒石酸卡巴拉汀是一種氨基甲酸類，腦選擇性乙酰膽堿酯酶抑制劑，通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元對(duì)釋放乙酰膽堿的降解，而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。那么，本品的說明書是怎樣的？

主要成份：化學(xué)名：:(S)-N-乙基-N-甲基-3-[l一(二甲氨基)乙基]-氨基甲酸苯脂，氫一(2R，3R)一酒石酸非活性成份:明膠、紅色氧化鐵(E172)黃色氧化鐵(E172)、硬脂酸鎂、甲羥丙基纖維素、微晶纖維素、紅色氧化鐵(E172)印字墨字

性狀：本品為膠囊，內(nèi)容物為類白色至微黃色粉末。

功效：用于治療輕、中度阿爾茨海默型癡呆的癥狀。

規(guī)格型號(hào)：3mg*28粒

用法用量：

服藥方法:每日2次,與早、晚餐同服.

起始劑量:1.5mg,每日2次.

遞增劑量:推薦起始劑量為1.5mg,每日2次；如患者服用至少4周以后對(duì)此劑量耐受良好,可將劑量增至3mg,每日2次；當(dāng)患者繼續(xù)服用至少4周以后對(duì)此劑量耐受良好,可逐漸增加劑量至4.5mg,以至6mg,每日2次.倘若治療中出現(xiàn)副作用(如惡心、嘔吐、腹痛或食欲減退等)或體重下降,應(yīng)將每日劑量減至患者能夠耐受的劑量為止.

維持劑量:1.5-6mg/次,每日2次.獲得最佳療效的患者應(yīng)維持其最高的、且耐受良好的劑量.

最高推薦劑量:6mg/次,每日2次.

腎或肝功能減退患者:腎或肝功能減退患者服藥不必調(diào)整劑量.

不良反應(yīng)：最常被報(bào)道的藥物不良反應(yīng)為胃腸道反應(yīng)，包括惡心(38％)和嘔吐（23％），特別是在加量期。在臨床試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)，女性患者更易于出現(xiàn)胃腸道反應(yīng)和體重下降。

有1例服用本品的患者，同時(shí)聯(lián)合服用幾種其它藥物，出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合征。

在治療的初始階段，不良反應(yīng)的發(fā)生率比維持階段要高。萬一出現(xiàn)嚴(yán)重的不可耐受(如嚴(yán)重惡心、嘔吐等)，應(yīng)該考慮每日3次服用。

應(yīng)用本品治療，不引起任何實(shí)驗(yàn)室檢查項(xiàng)目的改變，包括肝功能或心電圖，故不需進(jìn)行特殊監(jiān)測。

禁忌：已知對(duì)重酒石酸卡巴拉汀，其它氨基甲酸衍生物或其它配方成分過敏的患者禁用本品。由于未進(jìn)行相關(guān)研究。艾斯能禁止應(yīng)用于嚴(yán)重肝臟損害的患者。

注意事項(xiàng)：作為膽堿酯酶抑制劑，重酒石酸卡巴拉汀可以提高琥珀酰膽堿型肌松劑的作用。因此，在麻醉前，應(yīng)該有合適的間歇期停止服用本品。本品不應(yīng)與其它擬膽堿藥物合用，與抗膽堿能藥物合用時(shí)可能會(huì)干擾其作用（參見

兒童用藥：不推薦兒童服用本品。

老年患者用藥：盡管老年人重酒石酸卡巴拉汀生物利用度高于年輕健康志愿者，但對(duì)50-92歲阿爾茨海默病患者試驗(yàn)后結(jié)果表明，其重酒石酸卡巴拉汀生物利用度不隨年齡增加而變化。

孕婦及哺乳期婦女用藥：妊娠期：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，重酒石酸卡巴拉汀無致畸作用。因?yàn)樯腥狈θ巳焉飼r(shí)服用本品的安全性試驗(yàn)資料，所以，孕婦服用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。哺乳期：本品是否從人體的乳汁中分泌，目前尚不清楚。然而，在動(dòng)物中，重酒石酸卡巴拉汀能從乳汁中分泌。因此，服用本品的患者應(yīng)停止哺乳喂養(yǎng)。相應(yīng)地，正在進(jìn)行哺乳喂養(yǎng)的患者，不應(yīng)該服用本品。

藥物相互作用：由于它們的藥理學(xué)效應(yīng)，膽堿酯酶抑制劑對(duì)心率可能產(chǎn)生迷走神經(jīng)緊張效應(yīng)。因此，與其它擬膽堿能藥物一樣，當(dāng)給予病態(tài)竇房結(jié)綜合征(SSS)或其他心臟傳導(dǎo)阻滯的患者服用本品時(shí)，必需格外謹(jǐn)慎(參見

藥物過量：癥狀和體征：多數(shù)意外發(fā)生用藥過量的病例并未表現(xiàn)出任何臨床癥狀或體征，而且?guī)缀跛羞^量患者仍可繼續(xù)使用本品。出現(xiàn)的癥狀，主要是惡心、嘔吐、腹瀉，高血壓和幻覺。由于已知膽堿酯酶抑制劑對(duì)心臟活動(dòng)有迷走神經(jīng)緊張效應(yīng)，故可以發(fā)生心動(dòng)過緩和／或暈厥。l例患者攝入藥量達(dá)到46mg后接受保守治療。24小時(shí)內(nèi)完全恢復(fù)正常。治療：因重酒石酸卡巴拉汀的血漿半衰期約l小時(shí)。乙酰膽堿酯酶抑制作用持續(xù)約9小時(shí)，故推薦在隨后的24小時(shí)內(nèi)對(duì)無癥狀用藥過量患者不應(yīng)繼續(xù)使用本品。對(duì)用藥過量且出現(xiàn)嚴(yán)重惡心、嘔吐的患者應(yīng)考慮使用止吐藥。必要時(shí)對(duì)其它不良反應(yīng)給予對(duì)癥治療。對(duì)嚴(yán)重用藥過量的患者可使用阿托品。阿托品硫酸鹽初始推薦劑量為0.03mg／kg，靜脈注射，隨后可根據(jù)其臨床療效調(diào)整使用劑量。不推薦東莨菪堿作為解毒藥使用。

藥理毒理：阿爾茨海默病的病理改變主要累及從前腦基底部發(fā)出至大腦皮質(zhì)和海馬的膽堿能神經(jīng)通路。已知這些通路與注意力，學(xué)習(xí)能力、記憶力及其它認(rèn)知過程有關(guān)。重酒石酸卡巴拉汀，是一種氨基甲酸類選擇性作用于腦內(nèi)的乙酰和丁酰膽堿脂酶抑制劑通過延緩功能完整的膽堿能神經(jīng)元所釋放的乙酰膽堿的降解而促進(jìn)膽堿能神經(jīng)傳導(dǎo)。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，重酒石酸卡巴拉汀能增加腦皮質(zhì)和海馬區(qū)域可利用的乙酰膽堿。所以，本品可以改善阿爾茨海默病患者膽堿能介導(dǎo)的認(rèn)知功能障礙。重酒石酸

包裝：3mg28粒/盒

有效期：48月

生產(chǎn)企業(yè)：NovartisFarmaceuticaS.A.(西班牙)

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