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枸櫞酸他莫昔芬片的說明書標(biāo)明什么?

來源:方舟健客 發(fā)布時間:2013/4/29 13:42:30
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    導(dǎo)讀:枸櫞酸他莫昔芬片功能主治:1.治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌。2.用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療,預(yù)防復(fù)發(fā)。那么,枸櫞酸他莫昔芬片的說明書標(biāo)明什么?

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【主要成份】本品主要成份為:枸櫞酸他莫昔芬。其化學(xué)名稱為:(Z)-N,N-二甲基-2-[4-(1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-乙胺枸櫞酸鹽。

【成份】

分子式:C26H29NO·C6H8O7

分子量:563.65

【性狀】本品為白色片。

【簡介/商品功效】1.治療女性復(fù)發(fā)轉(zhuǎn)移乳腺癌。2.用作乳腺癌手術(shù)后轉(zhuǎn)移的輔助治療,預(yù)防復(fù)發(fā)。

【規(guī)格型號】10mg*60s

【用法用量】每次10mg口服,每天2次,也可每次20mg,每天2次。

【不良反應(yīng)】治療初期骨和腫瘤疼痛可一過性加重,繼續(xù)治療可逐漸減輕。少數(shù)病人有不良反應(yīng)。其中胃腸道反應(yīng):食欲不振,惡心,嘔吐,腹瀉;生殖系統(tǒng):月經(jīng)失調(diào),閉經(jīng),陰道出血,外陰搔癢,子宮內(nèi)膜增生,內(nèi)膜息肉和內(nèi)膜癌;皮膚:顏面潮紅,皮疹,脫發(fā)。骨髓:偶見白細胞和血小板減少;肝功:偶見異常;眼睛:長時間(17個月以上)大量(每天240~320mg)使用可出現(xiàn)視網(wǎng)膜病或角膜渾濁。罕見的、需引起注意的不良反應(yīng):精神錯亂,肺栓塞(表現(xiàn)為氣短),血栓形成,無力,嗜睡。

【禁忌】有眼底疾病者禁用。

【注意事項】有肝功能異常者應(yīng)慎用。如有骨轉(zhuǎn)移,在治療初期需定期查血鈣。

【兒童用藥】尚不明確。

【老年患者用藥】尚不明確。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】對胎兒有影響,妊娠,哺乳期婦女禁用。

【藥物相互作用】雌激素可影響本品治療效果;抗酸藥、西咪替丁、雷尼替丁等在胃內(nèi)改變pH值,使本品腸衣提前分解,對胃有刺激作用。

【藥物過量】尚不明確。

【藥理毒理】他莫昔芬為非固醇類抗雌激素藥物。其結(jié)構(gòu)與雌激素相似,存在Z型和E型兩個異構(gòu)體。兩者物理化學(xué)性質(zhì)各異,生理活性也不同,E型具有弱雌激素活性,Z型則具有抗雌激素作用。如果乳癌細胞內(nèi)有雌激素受體(ER),則雌激素進入腫瘤細胞內(nèi),與其結(jié)合,促使腫瘤細胞的DNA和m-RNA的合成,刺激腫瘤細胞生長。而他莫昔芬Z型異構(gòu)體進入細胞內(nèi),與ER競爭結(jié)合,形成受體復(fù)合物,阻止雌激素作用的發(fā)揮,從而抑制乳腺癌細胞的增殖。

【藥代動力學(xué)】本品為口服,吸收迅速??诜?0mg后6~7.5小時,在血中達最高濃度,T1/2β:7~14小時,4天或4天后出現(xiàn)血中第二高峰,可能是肝腸循環(huán)引起,T1/2β大于7天。其排泄較慢,主要從糞便排泄,約占4/5,尿中排泄較少,約1/5。口服后13天時仍可從糞便中檢測得到。

【貯藏】遮光,密封保存。

【包裝】10mg*60片/瓶。

【有效期】24月

【批準(zhǔn)文號】國藥準(zhǔn)字H32021472

【生產(chǎn)企業(yè)】揚子江藥業(yè)集團有限公司

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(責(zé)任編輯:葉桂卿)

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