口服孟魯司特鈉咀嚼片治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定,所以,口服順爾寧不應(yīng)該用于治療急性哮喘發(fā)作。應(yīng)勸告患者準(zhǔn)備好必要的急救藥品備用。那么,孟魯司特鈉咀嚼片的藥動(dòng)力學(xué)是什么?
吸收
孟魯司特口服吸收迅速而完全。成人空腹服用5mg咀嚼片后于2小時(shí)達(dá)到Cmax。平均生物利用度為73%。食物對(duì)孟魯司特鈉的長(zhǎng)期使用無(wú)重要的臨床影響。
2~5歲的兒童患者空腹服用4mg咀嚼片后于2小時(shí)達(dá)到Cmax。
分布
99%以上的孟魯司特鈉與血漿蛋白結(jié)合。孟魯司特的穩(wěn)態(tài)分布容積平均為8~11升。同位素標(biāo)記的孟魯司特在大鼠中的研究顯示,只有極少量的孟魯司特通過(guò)血腦屏障。而且,在用藥后24小時(shí),所有其它組織中的放射標(biāo)記物量也極少。
代謝
孟魯司特幾乎被完全代謝。在用治療劑量的研究中,成人和兒童穩(wěn)態(tài)情況下,血漿中未測(cè)出孟魯司特的代謝物。
在體外使用人肝微粒體進(jìn)行的研究顯示,P4503A4和2C9與孟魯司特的代謝有關(guān)。根據(jù)體外人肝微粒體的進(jìn)一步研究結(jié)果,孟魯司特治細(xì)胞色素療劑量的血漿濃度不抑制細(xì)胞色素P4503A4、2C9、1A2、2A6、2C19或2D6。
排泄
在健康成人中孟魯司特的平均血漿清除率為45mL/分??诜凰貥?biāo)記的孟魯司特后,在隨后5天采集的大便中檢測(cè)出86%的放射活性,尿中測(cè)出的量<0.2%。結(jié)合孟魯司特口服生物利用度考慮,孟魯司特及其代謝物幾乎全經(jīng)由膽汁排泄。
在健康青年中進(jìn)行的許多研究顯示孟魯司特平均血漿半衰期為2.7~5.5小時(shí)。在口服劑量高至50mg的范圍內(nèi),孟魯司特的藥代動(dòng)力學(xué)近似線性關(guān)系。未發(fā)現(xiàn)清晨和夜間服用孟魯司特的藥代動(dòng)力學(xué)有差異。每天一次服用10mg孟魯司特,血漿中只有極少量的原藥積聚(~14%)。
特殊患者
對(duì)老年人、腎功能不全的患者或輕至中度肝功能不全的患者無(wú)需調(diào)整劑量。尚無(wú)嚴(yán)重肝功能不全(Child-Pugh評(píng)分>9分)的患者使用孟魯司特的臨床資料。
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(責(zé)任編輯:葉桂卿)
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