枸櫞酸托瑞米芬片(樞瑞)用于乳腺癌、乳腺增生癥、子宮內(nèi)膜異位癥、肺癌增敏(逆轉(zhuǎn)耐藥)。主要用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌的治療。
本品的原理主要是樞瑞可與雌激素受體結(jié)合,產(chǎn)生雌激素樣作用、抗激素作用或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用,產(chǎn)生其中哪種作用主要與其療程長短、動(dòng)物種類、性別、靶器官及所選擇的療效評(píng)價(jià)終點(diǎn)不同有關(guān)。通常,他莫昔芬衍生物對(duì)大鼠和人主要產(chǎn)生抗雌激素作用,對(duì)小鼠主要產(chǎn)生雌激素樣作用。本品可抑制二甲基苯并蒽誘發(fā)的大鼠乳腺腫瘤。
本品服用后吸收迅速,食物對(duì)本品的吸收程度無影響,但會(huì)使血藥濃度達(dá)峰時(shí)間稍稍延遲,其抗乳腺癌作用主要是抗雌激素作用,可與雌激素受體結(jié)合,產(chǎn)生雌激素樣作用、抗雌激素作用,有效阻止雌激素誘導(dǎo)的癌細(xì)胞DNA的合成及增殖。
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(責(zé)任編緝:石穎欣)
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