枸櫞酸托瑞米芬片(樞瑞)為白色或類(lèi)白色片。主要適用于絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。那么，本品的說(shuō)明書(shū)有哪幾點(diǎn)？

主要成份：枸櫞酸托瑞米芬，化學(xué)名為（Z）-4-氯-1，2-二苯基-1-｛4-[2-（N，N-二甲胺基）乙氧基]-苯基｝-1-丁烯枸櫞酸鹽。

性狀：本品為白色或灰白色片劑。

功效：絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。

用法用量：推薦劑量為每日一次，每次60mg（1片半），腎功能損傷患者無(wú)須調(diào)整劑量，肝功能損傷患者慎用本品。

不良反應(yīng)：樞瑞的不良反應(yīng)通常很輕微，多為激素樣反應(yīng)。在臨床試驗(yàn)中，最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為面部潮紅（20%），其他常見(jiàn)的不良反應(yīng)有多汗（14%）、惡心（8%）、白帶增多（8%）、頭（4%）、水腫（3%）、疼痛（2%）和嘔吐（2%）。發(fā)生率低于1%的不良反應(yīng)包括：陰道出血、胸痛、乏力、背痛、頭痛、皮膚變色、體重增加、失眠、便秘、呼吸困難、局部麻痹、震顫、眩暈、瘙癢、厭食、可逆性角膜混濁和衰弱，亦有血栓栓塞和部分病例轉(zhuǎn)氨酶升高的報(bào)道。罕見(jiàn)的、無(wú)法叛定是否與樞瑞有關(guān)的不良反應(yīng)有：皮炎、脫發(fā)、情緒不穩(wěn)、抑郁、黃疸和僵硬。大約有3%的患者因不良反應(yīng)停止治療，最常見(jiàn)的停藥原因?yàn)閻盒?、嘔吐、眩暈、高鈣血癥和陰道出血，在治療開(kāi)始時(shí)發(fā)現(xiàn)的高鈣血癥可能與患者的骨轉(zhuǎn)移有關(guān)。

禁忌：已知對(duì)本品過(guò)敏者禁用。

注意事項(xiàng)：

1、骨轉(zhuǎn)移患者在治療開(kāi)始時(shí)可能出現(xiàn)高鈣血鈣，對(duì)此類(lèi)患者需要密切監(jiān)測(cè)；

2、有嚴(yán)重的血栓栓塞史患者一般不服用本品進(jìn)行治療；

3、目前臨床上尚沒(méi)有不穩(wěn)定或控制不好的糖尿病、嚴(yán)重的體力狀況改變、非代償性心功能不全或嚴(yán)重的心絞痛患者服用本品的有關(guān)數(shù)據(jù)，對(duì)非代償性心功能不全患者及嚴(yán)重心絞痛患者服用本品后需密切監(jiān)測(cè)；

4、曾有報(bào)導(dǎo)使用同種產(chǎn)品后，有子宮內(nèi)膜增生的病例，還有一些患者發(fā)展成為子宮內(nèi)膜癌；

5、嚴(yán)后果肝功能衰竭的患者不宜長(zhǎng)期服用本品。

6、運(yùn)動(dòng)員慎用。

兒童用藥：樞瑞僅適用于絕經(jīng)后婦女，兒童不得服用樞瑞。

老年患者用藥：在臨床試驗(yàn)中，高齡患者服用樞瑞后的不良反應(yīng)發(fā)生率及嚴(yán)重程度與非高齡患者無(wú)顯著差異。樞瑞主要經(jīng)肝臟代謝，由于很多高齡患者的肝功能下降導(dǎo)致較高的血藥濃度持續(xù)存在，應(yīng)注意高齡患者的用藥劑量并觀察此類(lèi)患者用藥后的狀態(tài)，慎重服藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：本品在動(dòng)物試驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)有生殖毒性。由于缺乏妊娠及哺乳婦女孩子服用本品的數(shù)據(jù)，故此時(shí)期婦女禁用本品。

藥物相互作用：

1、本品與使腎排泄鈣減少的藥物如噻嗪類(lèi)藥物合用后有使高鈣血癥增加的危險(xiǎn)。

2、酶誘導(dǎo)劑如苯巴比妥，苯妥英和卡馬西平可增加本品的代謝率，使其在血清中達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的濃度下降，出現(xiàn)這種情況時(shí)應(yīng)將本品的日劑量加倍。

3、已知抗雌激素藥與華法林類(lèi)抗凝藥合用后導(dǎo)致出血時(shí)間過(guò)度延長(zhǎng)，因此本品應(yīng)避免與上述藥物合用。

4、CYP3A酶系統(tǒng)抑制劑如酮康唑及類(lèi)似的抗真菌藥、紅霉素及三乙酰夾竹挑霉素在理論上抑制本品的代謝，故本品與此類(lèi)藥物合用時(shí)需慎重。

藥代動(dòng)力學(xué)：吸收：樞瑞口服給藥后吸收迅速，藥后3小時(shí)左右（2-5小時(shí)）血清濃度達(dá)峰。食物對(duì)樞瑞的吸收程度無(wú)影響，但使血藥濃度達(dá)峰時(shí)間延遲1．5-2小時(shí)。樞瑞的分布半衰期平均為4小時(shí)（2-12小時(shí)）、消除半衰期平均為5天（2-10天）。每日口服樞瑞11-680mg時(shí)的血清動(dòng)力學(xué)呈現(xiàn)線性，如服用樞瑞60mg/天，達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的平均濃度為0．9ug/ml(0．6-1．3ug/ml)。代謝：樞瑞可經(jīng)細(xì)胞色素P450依賴(lài)的多功能肝氧化酶在人體中廣泛代謝，主要代謝途徑為N-去甲基，主要通過(guò)CYP3A形成N-去甲基代謝物，樞瑞在人血清中的主要代謝物N-去甲基代謝物的平均半衰期為11天（4-20天），它達(dá)穩(wěn)態(tài)時(shí)的濃度約為原形藥的2倍。在人血清檢測(cè)到的其他代謝物有脫氨基羥化代謝物、4-羥化代謝物和N，N-去甲基代謝物。排泄：樞瑞主要以代謝物的形式經(jīng)糞便消除，可觀察到肝腸循環(huán)，約10%的劑量以代謝物的形式經(jīng)尿排泄。血清蛋白結(jié)合率：樞瑞主要與白蛋白結(jié)合，血清蛋白結(jié)合率＞99．5%，N-去甲基代謝物的蛋白結(jié)合率＞99．9%。特殊人群的藥動(dòng)學(xué)：腎功能損傷患者服用樞瑞后的藥動(dòng)學(xué)與健康受試者無(wú)顯著差異，肝功能損傷患者排泄降低。

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