替莫唑胺膠囊(蒂清)是治療腦膠質(zhì)瘤的口服膠囊制劑,針對(duì)性強(qiáng)、特異性高,可透過(guò)血腦屏障,用于治療腦膠質(zhì)瘤及轉(zhuǎn)移瘤。兩年多的臨床觀察及研究工作顯示,本品治療腦膠質(zhì)瘤效果顯著,同時(shí)具有延長(zhǎng)生存時(shí)間、提高生存質(zhì)量的作用。那么,本品對(duì)治療細(xì)胞瘤有效嗎?
本品是一種新型的口服二代烷化劑-咪唑四嗪類衍生物,口服后迅速吸收,具有近100%的生物利用度及廣譜的抗腫瘤活性。蒂清進(jìn)入體內(nèi)并可透過(guò)血腦屏障,進(jìn)入腦脊液,在中樞神經(jīng)系統(tǒng)達(dá)到有效的藥物濃度。適用于多形性膠質(zhì)母細(xì)胞瘤或間變性星形細(xì)胞瘤。
本品口服后迅速吸收,具有近100%的生物利用度及廣譜的抗腫瘤活性。蒂清進(jìn)入體內(nèi)不經(jīng)肝臟代謝廣泛分布于全身,并可透過(guò)血腦屏障,進(jìn)入腦脊液;在中樞神經(jīng)系統(tǒng)達(dá)到有效的藥物濃度。替莫唑胺在生理PH條件下經(jīng)快速非酶催化轉(zhuǎn)變?yōu)榛钚曰衔颩TIC,MTIC主要通過(guò)DNA鳥(niǎo)嘌呤的O6和N2位點(diǎn)上的烷基化(甲基化)發(fā)揮細(xì)胞毒作用。
本品最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為惡心、嘔吐。可能會(huì)出現(xiàn)骨髓抑制,但可恢復(fù),病人應(yīng)定期地檢測(cè)血常規(guī)。其他的常見(jiàn)的不良反應(yīng)為疲憊、便秘和頭痛、眩暈、呼吸短促、脫發(fā)、貧血、發(fā)熱、免疫力下降等。
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(實(shí)習(xí)編緝:劉麗華)
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