拉坦前列素滴眼液(適利達(dá))主要成份為拉坦前列素。化學(xué)名:(Z)-7-[(1R,2R,3R,5S)3,5-二羥基-2-[(3R)-3-羥基-5-苯基-1-戊基]環(huán)戊基-5-庚酸異丙酯。
本品結(jié)構(gòu)式:分子式:C26H40O5分子量:432.58,為無色澄明液體。能降低開角型青光眼和高眼壓癥病人升高的眼壓。那么,拉坦前列素滴眼液的藥理毒理是怎樣的?
1.作用機制:拉坦前列素是一種新型苯基替代的丙基酯前列腺素F2a,為選擇性F2a受體激動劑。本品是以異丙酯為存在形式的前體藥物。它通過角膜被吸收,在酯酶的作用下水解為具有生物活性的游離酸,以增加房水的鞏膜色素外流達(dá)到降低眼壓。本品還可使青光眼患者通常會堵塞的眼球小梁結(jié)構(gòu)篩網(wǎng)通暢。
2.致癌、致突變、生存:本品在細(xì)菌、小鼠淋巴瘤細(xì)胞、微核試驗中未見致突變作用。人體淋巴細(xì)胞體外實驗中見本品具有致染色體畸變現(xiàn)象。小鼠、大鼠口服170μg/kg/d(大約為人用最大劑量的2800倍)20~24個月,未見致癌作用。大鼠體內(nèi)、外研究表明本品對DNA合成無干擾,動物研究表明本品對雄、雌動物的存活無任何影響。
3.致畸作用:兔妊娠試驗表明,服用本品量高于人體最大用量的80倍時,出現(xiàn)4/16母兔發(fā)生死胎,估計兔無胚胎毒性的劑量為人體最大用量的15倍。對妊娠婦女因無合適的對照品未做此項研究。妊娠期婦女使用本品應(yīng)權(quán)衡利弊。
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健客藥師溫馨提醒:本品的適用人群是開角型青光眼和高眼壓癥的病人,對本品請慎服,如需服用請依照醫(yī)生吩咐正確服用。如果您在服用本品期間有任何不適或疑問,請及時致電健客藥師,400-086-5111,這有多位??扑帋煘槟峁┟赓M的全程用藥指導(dǎo)與日常護理指南!
(實習(xí)編輯:蔡鈺峻)
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