富馬酸比索洛爾片為淡黃色心型薄膜衣片，除去包衣后顯白色，主要成分為富馬酸比索洛爾，其化學(xué)名稱為:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)氨基]-2-丙醇，(E)-2-丁烯二酸鹽(2：1)。其主治功效是高血壓、冠心病(心絞痛)。伴有左心室收縮功能減退(射血分?jǐn)?shù)≤35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定)的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。

富馬酸比索洛爾片是一種新型高效的β受體阻滯劑，它對(duì)β受體有高度的選擇性。

富馬酸比索洛爾片的體內(nèi)外試驗(yàn)表明，比索洛爾對(duì)β1受體的親合力比β2受體的親合力高約100倍，氚化物標(biāo)記藥物研究表明，比索洛爾對(duì)大鼠心臟&受體具有高度選擇性，而對(duì)大鼠肺陘受體選擇性很低，比較β受體選擇系數(shù)，比索洛爾為普萘洛爾的59倍，阿替洛爾的4倍。

一項(xiàng)旨在比較各種β受體阻滯劑與配體結(jié)合的選擇性情況的研究證實(shí)，在人的血漿內(nèi)對(duì)大鼠網(wǎng)織紅細(xì)胞和大鼠腮腺的膜制荊進(jìn)行抑制常數(shù)(Ci)試驗(yàn)所得的Ci/β1與Ci/β2的比值，比索洛爾為1:75，倍他洛爾為1:35，醋丁洛爾為1:35，普萘洛爾為1.8：1。

以上研究結(jié)果表明富馬酸比索洛爾片對(duì)β1受體的選擇性阻滯作用突出，并因此產(chǎn)生較好的降壓作用，發(fā)揮其主要的臨床作用。

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（責(zé)任編輯：葉海霞）