恩替卡韋分散片(商品名:潤眾)適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動性病變的慢性成人乙型肝炎的治療,療效顯著,耐藥性小。恩替卡韋分散片(潤眾)是以分散片劑型上市,其特點在于:服用后迅速崩解,吸收迅速,可提高生物利用度,使藥物達峰濃度增加,縮短達峰時間,藥物起效快。
慢性乙肝病毒攜帶者不需要治療,治療會打破原本平靜的免疫平衡狀態(tài),適得其反。最佳的治療時機是免疫耐受被打破,轉(zhuǎn)氨酶升高且不能自行緩解時。慢性乙肝可能會復(fù)發(fā)、演變甚至惡化,治療可能會往復(fù)循環(huán)2至4個療程。所以乙肝患者務(wù)必遵醫(yī)囑,定期復(fù)查。
在作用機理方面,恩替卡韋分散片(潤眾)與進口的博路定并無區(qū)別,恩替卡韋為鳥嘌呤核苷類似物,對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。試驗研究表明,本品能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競爭,恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBVDNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對HBVDNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM。抗病毒能力居于當(dāng)前所有核苷類似物之首。
那么在藥效上,恩替卡韋分散片(潤眾)與進口的博路定有什么區(qū)別嗎?恩替卡韋分散片(潤眾)與博路定(恩替卡韋片)劑型是不一樣的,分散片是繼普通片和膠囊劑之后的又一新劑型。此劑型遇水后可迅速崩解形成均勻的粘性懸液。其特點是:服用方便,吸收快,生物利用度高和不良反應(yīng)小等。博路定為普通的片劑,從藥效上來說,恩替卡韋分散片(潤眾)進行了以博路定為對照進行了生物等效性研究,實驗證明了恩替卡韋分散片(潤眾)在人體內(nèi)的藥代動力學(xué)特征(即藥物的吸收、分布、代謝、消除過程)和博路定(恩替卡韋片)無差異,達峰時間Tmax、達峰濃度Cmax、半衰期t1/2、藥時曲線下面積AUCo-t等關(guān)鍵藥代動力學(xué)指標(biāo)均與博路定一致,從這一點上來說,兩者具有生物等效性。
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(實習(xí)編輯:黃鈺婷)
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