(代文)纈沙坦膠囊不抑制與血壓調(diào)節(jié)和鈉平衡有關(guān)的離子通道;對(duì)血管緊張素轉(zhuǎn)換酶沒有抑制作用,不影響體內(nèi)緩激肽水平,因而導(dǎo)致咳嗽的副作用少于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑。那么,服用(代文)纈沙坦膠囊后多長時(shí)間可以降壓?
纈沙坦口服后可迅速吸收,但其吸收量差異很大。本藥的平均絕對(duì)生物利用度為23%,纈沙坦的消除表現(xiàn)為多級(jí)指數(shù)衰減動(dòng)力學(xué)(T?α<1小時(shí),T?β約9小時(shí))。在劑量范圍測(cè)試?yán)i沙坦呈線性藥代學(xué)。重復(fù)給藥時(shí)纈沙坦的動(dòng)力學(xué)無改變,每天服用一次很少出現(xiàn)藥物蓄積。男性與女性患者的血藥濃度相似。
纈沙坦與血清蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合率高(94-97%),其穩(wěn)態(tài)分布容積較低(約17L)。與肝血流(約30L/hr)相比,其血漿清除率較低(約2L/hr)。被吸收的纈沙坦有70%以上經(jīng)糞便排泄,30%從尿中排泄,且主要以原形排泄。
與食物同時(shí)服用,纈沙坦的血藥濃度的時(shí)效曲線下面積(AUC)減少了48%,雖然服藥8小時(shí)后,其血藥濃度與空腹服藥者相近,但AUC的減少并未使臨床治療效果明顯降低,因此本藥既可與食物同服,亦可空腹時(shí)服。
高血壓患者服用本藥在血壓下降時(shí),不影響心率。多數(shù)患者單劑量服藥后2小時(shí)內(nèi)開始出現(xiàn)降壓作用,4-6小時(shí)內(nèi)達(dá)到降壓高峰。服藥后降壓作用可持續(xù)24小時(shí)以上。
重復(fù)用藥時(shí),任何劑量的最大降壓效果均可在2-4周內(nèi)達(dá)到,且可在長期治療中維持療效,與氫氯噻嗪合用,可顯著增強(qiáng)降壓效果。
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(實(shí)習(xí)編緝:劉麗華)
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