替比夫定片(商品名:素比伏)主要適用于有病毒復(fù)制證據(jù)以及有血清轉(zhuǎn)氨酶(ALT或AST)持續(xù)升高或肝組織活動性病變證據(jù)的慢性乙型肝炎成人患者。本適應(yīng)癥基于HBeAg陽性和HBeAg陰性的代償性慢性乙型肝炎成年患者治療1年后的病毒學(xué)、血清學(xué)、生化和組織學(xué)應(yīng)答的結(jié)果。
替比夫定為天然胸腺嘧啶脫氧核苷的自然L-對映體,是人工合成的胸腺嘧啶脫氧核苷類抗乙肝病毒(HBV)DNA多聚酶藥物。替比夫定在細(xì)胞激酶的作用下被磷酸化為有活性的代謝產(chǎn)物——腺苷,腺苷的細(xì)胞內(nèi)半衰期為14小時。替比夫定5’-腺苷通過與HBV中自然底物胸腺嘧啶5腺苷競爭,從而抑制HBV DNA多聚酶的活性;通過整和到HBV DNA中造成乙肝病毒(HBV)DNA鏈延長終止,從而抑制乙肝病毒的復(fù)制。替比夫定同時抑制乙肝病毒(HBV)DNA第一鏈(EC50value = 1.3 ± 1.6 μM)和第二鏈(EC50 value = 0.2 ± 0.2μM)的合成。替比夫定5’-腺苷濃度<=100μM時不會抑制人體細(xì)胞DNA多聚酶,濃度<=10μM時未觀察到明顯的細(xì)胞線粒體毒性。
另外,對于同種抗病毒藥物,病人服用替比夫定發(fā)生耐藥的可能性比拉米夫定減少一半,而且安全性更高,無致癌、致畸現(xiàn)象發(fā)生,屬于妊娠B級用藥。而且早在09年素比伏已被納入醫(yī)保,服用替比夫定片(素比伏)可減輕病人負(fù)擔(dān)。
成人和青少年(≥16歲)替比夫定片(素比伏)治療慢性乙型肝炎的推薦劑量為600 mg,每天一次,口服,餐前或餐后均可,不受進食影響。最佳治療療程尚未確定。
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(實習(xí)編輯:黃鈺婷)
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