普樂可又被稱為他克莫司膠囊,其內(nèi)容物為白色顆粒。臨床上,普樂可用于預(yù)防肝臟或腎臟移植術(shù)后的移植物排斥反應(yīng)效果非常好,而且少有不良反應(yīng)。
普樂可復(fù)是一強(qiáng)效的免疫抑制劑。普樂可復(fù)抑制細(xì)胞毒淋巴細(xì)胞的形成,移植排斥反應(yīng)主要是由后者引起。該藥抑制T細(xì)胞活化及TH細(xì)胞依賴性的B細(xì)胞增殖,以及淋巴因子的生成如白細(xì)胞介素2,白細(xì)胞介素3及β-干擾素,以及白細(xì)胞介素-2受體的表達(dá)。
普樂可復(fù)的免疫抑制作用無論在體外還是在體內(nèi)試驗(yàn)都是環(huán)孢素的數(shù)十倍到數(shù)百倍。在臨床上本品1%的濃度就有效。另外對(duì)已發(fā)生排異反應(yīng)的抑制作用也比環(huán)孢素好。以往以環(huán)孢素為基礎(chǔ)的免疫抑制方案中,不可逆的慢性排斥反應(yīng)問題依然如舊,增加劑量雖然有進(jìn)一步效果,但是帶來嚴(yán)重的不良反應(yīng),本品可望能減少肝腎移植受體的急、慢性排斥反應(yīng)。服用普樂可復(fù)的患者,細(xì)菌和病毒感染率也較環(huán)孢素治療者低,尤其是本品有較強(qiáng)的親肝性,對(duì)肝移植的功效高100倍,因而大大降低了臨床使用劑量,可降低原治療費(fèi)用1/3~1/2(因使用本品的患者可在術(shù)后2周出院而使用環(huán)孢素者則要4周),同時(shí)不良反應(yīng)也明顯降低,它具有低死亡率、高移植存活率、移植物具良好成功率及對(duì)類甾醇的相對(duì)非依賴性等優(yōu)點(diǎn)。
他克莫司的血濃度維持在20mg/mL以下時(shí),多數(shù)病患的病情可以成功地被控制。當(dāng)測量全血濃度時(shí)必須考慮病患的臨床狀況。如果血液濃度低于定量分析法所能測得的定量限度而病患的臨床狀況不錯(cuò),則不須調(diào)整劑量。
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(責(zé)任編輯:葉海霞)
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