雖說(shuō)維思通能治療精神分裂癥,可用于治療雙向情感障礙的躁狂發(fā)作,其表現(xiàn)為情緒高漲,夸大或易激惹,自我評(píng)價(jià)過(guò)高,睡眠要求減少,語(yǔ)速加快,思維奔逸,注意力分散或判斷力低下(包括紊亂或過(guò)激行為)等的不良情感。可見(jiàn),我們有必要對(duì)維思通的藥理作用了解一番,方便以后有需要的時(shí)候,有能力判別維思通的作用機(jī)制。
維思通用為苯并異惡唑衍生物,是新一代的抗精神病藥。維思通活性成份利培酮是一種具有獨(dú)特性質(zhì)的選擇性單胺拮抗劑,它與5-HT2 (5-羥色胺) 受體和多巴胺D2 受體有很高的親和力。利培酮也能與α1-腎上腺素受體結(jié)合, 并且以較低的親和力與H1-組胺受體和α2-腎上腺素受體結(jié)合。利培酮不與膽堿能受體結(jié)合。利培酮是強(qiáng)有力的D2 拮抗劑, 可以改善精神分裂癥的陽(yáng)性癥狀, 但它引起的運(yùn)動(dòng)功能抑制以及強(qiáng)直性昏厥都要比經(jīng)典的抗精神病藥少。對(duì)中樞系統(tǒng)的5-羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發(fā)生錐體外系副作用的可能, 并將其治療作用擴(kuò)展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀
維思通經(jīng)口服后可被完全吸收,并在1-2 小時(shí)內(nèi)達(dá)到血藥濃度峰值, 其吸收不受食物影響。本品在體內(nèi)可,分布容積為1-2 L/Kg。在血漿中, 利培酮與白蛋白及α1酸糖蛋白相結(jié)合,利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為88%,9- 羥基利培酮的血漿蛋白結(jié)合率為77%。在體內(nèi), 利培酮經(jīng)CYP 2D6 代謝成9-羥基利培酮,后者與利培酮有相似的藥理作用。
維思通的藥理作用不僅是是新一代的抗精神病藥,而且經(jīng)口服后可被完全吸收迅速分布;有了 維思通這個(gè)藥理作用,我們以后如果遇到什么病,就可以對(duì)癥下藥。
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(實(shí)習(xí)編輯:彭文)
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