西樂(lè)葆(塞來(lái)昔布膠囊)的適應(yīng)癥為緩解類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎成人患者的體征和癥狀,治療成人的急性疼痛,治療原發(fā)性痛經(jīng)或作為常規(guī)護(hù)理的輔助用藥降低家族性腺瘤性息肉病患者的結(jié)直腸腺瘤數(shù)量。那么,西樂(lè)葆(塞來(lái)昔布膠囊)吃多久有作用呢?
據(jù)華盛頓11月16日電,該州研究者公布了他們對(duì)各類關(guān)節(jié)炎和頭痛治療藥物安全性問(wèn)題的最新調(diào)查結(jié)果。專家發(fā)現(xiàn),用于止痛的萘普生有可能引起心臟問(wèn)題風(fēng)險(xiǎn),而另一類止痛藥COX-2抑制劑——西樂(lè)葆則更安全。那西樂(lè)葆(塞來(lái)昔布膠囊)吃多久有作用呢?
大約在1500個(gè)個(gè)體中進(jìn)行了塞來(lái)昔布的藥代動(dòng)力學(xué)研究??崭菇o藥的塞來(lái)昔布吸收良好,約2-3小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度,膠囊口服后的生物利用度為口服混懸液后生物利用度的99%(混懸液為口服利用的最佳劑型)。在整個(gè)治療劑量范圍內(nèi),塞來(lái)昔布具有線性、且與劑量成正比的藥代動(dòng)力學(xué)特征。本藥的血漿蛋白結(jié)合率與濃度無(wú)關(guān),在治療血漿濃度時(shí),血漿蛋白結(jié)合率約為97%。藥物在血中并不是優(yōu)先與紅細(xì)胞結(jié)合。與進(jìn)食(高脂食物)同時(shí)給藥,則本藥的吸收延遲,Tmax延至4個(gè)小時(shí),生物利用度增加約20%。健康受試者每日1次或分2次口服400mg本品后,其生物利用度相同。而在骨關(guān)節(jié)炎患者,每日1次或分2次口服200mg本品后,其臨床療效及安全性相當(dāng)。
塞來(lái)昔布在肝臟內(nèi)經(jīng)羥化、氧化和葡萄糖醛酸化進(jìn)行代謝。體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明,代謝主要通過(guò)細(xì)胞色素P450-CYP2C9。原形藥具有藥理活性,循環(huán)中其主要代謝產(chǎn)物未測(cè)得COX-1和COX-2抑制活性。塞來(lái)昔布的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行,少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8-12小時(shí),清除率約為500mL/分。連續(xù)給藥5天內(nèi)達(dá)到其穩(wěn)態(tài)分布容積均值,約為500L/70kg,表明塞來(lái)昔布在組織中的廣泛分布。
西樂(lè)葆吃多久有作用取決于疾病和病情,由于疾病不同、體質(zhì)不同,每個(gè)人對(duì)藥物的敏感性不同,也有個(gè)體差異,時(shí)間長(zhǎng)短就會(huì)不一樣。
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(責(zé)任編輯:石穎欣)
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