愛若華（來氟米特片）主要成分是來氟米特，是一種新型免疫抑制劑，用于治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎。愛若華（來氟米特片）是一種前體藥物，進(jìn)人體內(nèi)可轉(zhuǎn)化為具有活性的代謝產(chǎn)物，通過以下機制抑制體液及細(xì)胞介導(dǎo)的免疫反應(yīng)。

l999年l2月國家藥品監(jiān)督管理局批準(zhǔn)了一個控制類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎病程的I類新藥——來氟米特片(商品名：愛若華)。來氟米特為一個具有抗增殖活性的異噁唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細(xì)胞的嘧啶合成。體內(nèi)外試驗表明本品具有抗炎作用。來氟米特的體內(nèi)活性主要通過其活性代謝產(chǎn)物A771726(M1)而產(chǎn)生。

愛若華（來氟米特片）通過抑制二氫乳清酸脫氫酶及酪氨酸激酶以減少嘧啶的形成，致使DNA合成障礙，進(jìn)而抑制淋巴細(xì)胞活化及由此而致的免疫反應(yīng)。愛若華（來氟米特片）主要抑制淋巴細(xì)胞的增殖，而對白細(xì)胞及血小板的影響較小。愛若華（來氟米特片）作用于細(xì)胞分裂的早G1期，而甲氨喋呤則在晚G1期起效。因此，二者有協(xié)同治療作用，并已在類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療中得到證明。

國內(nèi)外已對上千例類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎患者進(jìn)行了多中心隨機雙盲對照臨床研究，結(jié)果證明，該藥在用藥1年內(nèi)減緩骨侵蝕及關(guān)節(jié)的保護(hù)作用優(yōu)于柳氮磺胺吡啶及甲氨喋呤。但長期的治療效果尚待進(jìn)一步的觀察。來氟米特片可通過抑制破骨細(xì)胞的作用而減少類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的骨吸收。臨床研究發(fā)現(xiàn)，一般在應(yīng)用愛若華來氟米特片后6-12個月可使患者的骨吸收率恢復(fù)至正常。

愛若華（來氟米特片）的副作用主要有乏力、上腹不適、惡心、頭暈、皮膚瘙癢、皮疹、脫發(fā)及可逆性肝酶升高。與環(huán)磷酰胺、環(huán)孢菌素A等免疫抑制劑相比，來氟米特的副作用較少。且嚴(yán)重不良反應(yīng)少，一般不出現(xiàn)肺間質(zhì)纖維化。患者對來氟米特的耐受性低于柳氮磺胺吡啶，與甲氨喋呤相似。

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（責(zé)任編輯：葉海霞）