潤(rùn)眾-恩替卡韋分散片適用于病毒復(fù)制活躍,血清轉(zhuǎn)氨酶ALT持續(xù)升高或肝臟組織學(xué)顯示有活動(dòng)性病變的慢性成人乙型肝炎的治療。那么,潤(rùn)眾(恩替卡韋分散片)能使乙肝轉(zhuǎn)陰嗎?
國(guó)產(chǎn)恩替卡韋潤(rùn)眾與進(jìn)口的潤(rùn)眾在作用機(jī)理方面并無(wú)區(qū)別,恩替卡韋為鳥(niǎo)嘌呤核苷類似物,對(duì)乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。試驗(yàn)研究表明,潤(rùn)眾能夠通過(guò)磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽,三磷酸鹽在細(xì)胞內(nèi)的半衰期為15小時(shí)。
通過(guò)與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥(niǎo)嘌呤核苷競(jìng)爭(zhēng),恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉(zhuǎn)錄酶)的所有三種活性:(1)HBV多聚酶的啟動(dòng);(2)前基因組mRNA逆轉(zhuǎn)錄負(fù)鏈的形成;(3)HBV-DNA正鏈的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)HBV-DNA多聚酶的抑制常數(shù)(Ki)為0.0012μM。恩替卡韋三磷酸鹽對(duì)細(xì)胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱,Ki值為18至于160μM。抗病毒能力居于當(dāng)前所有核苷類似物之首。
解放軍第302醫(yī)院對(duì)潤(rùn)眾和博路定的生物等效性進(jìn)行了對(duì)照性研究,實(shí)驗(yàn)證實(shí)了潤(rùn)眾(恩替卡韋分散片)在人體內(nèi)的藥代動(dòng)力學(xué)特征(即藥物的吸收、分布、代謝、消除過(guò)程)和博路定(恩替卡韋片)無(wú)差異,達(dá)峰時(shí)間Tmax、達(dá)峰濃度Cmax、半衰期t1/2、藥時(shí)曲線下面積AUCo-t等關(guān)鍵藥代動(dòng)力學(xué)指標(biāo)均與博路定一致,從這一點(diǎn)上來(lái)說(shuō),兩者具有生物等效性。
經(jīng)大量臨床研究顯示,乙肝患者服用潤(rùn)眾(恩替卡韋分散片)48周時(shí)的ALT復(fù)常率、HBV-DNA轉(zhuǎn)陰率以及e抗原血清轉(zhuǎn)陰率為:90%、92%和40%,而服用拉米夫定48周時(shí)的ALT復(fù)常率、HBV-DNA轉(zhuǎn)陰率以及e抗原血清轉(zhuǎn)陰率為:72%、70%和18%。同時(shí)潤(rùn)眾(恩替卡韋分散片)2年的耐藥率僅0.5%,5年內(nèi)耐藥率控制在1.2%-1.7%水平,拉米夫定2年耐藥率達(dá)到了46%。因此,潤(rùn)眾(恩替卡韋分散片)在抗病毒和耐藥性方面均明顯優(yōu)于拉米夫定,已經(jīng)成為很多慢性乙肝患者初次治療首選藥物以及拉米夫定耐藥后首選藥物之一。
綜上所述,潤(rùn)眾-恩替卡韋分散片療效上與進(jìn)口博路定無(wú)差異,但有著長(zhǎng)足的價(jià)格優(yōu)勢(shì),適合臨床上推廣使用,造福廣大乙肝患者。方舟健客溫馨提示:乙肝一定要早發(fā)現(xiàn)早治療。如果您需要購(gòu)買相關(guān)藥品,不妨來(lái)方舟健客。
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(責(zé)任編輯:石穎欣)
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