近日，日本衛(wèi)材藥業(yè)有限公司宣布，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了其內(nèi)部發(fā)現(xiàn)并開發(fā)的食欲素受體拮抗劑Dayvigo（lemborexant）的新藥申請。該藥用于治療以成人睡眠開始和/或睡眠維持困難為特征的失眠癥。

lemborexant在治療失眠中的作用機制被認(rèn)為是通過食欲素受體的拮抗作用，食欲素神經(jīng)肽信號系統(tǒng)在覺醒中起作用。阻斷促醒神經(jīng)肽食欲素A和食欲素B與食欲素受體OX1R和OX2R的結(jié)合可抑制了覺醒驅(qū)動。

Lemborexant與食欲素受體OX1R和OX2R結(jié)合，并作為競爭性拮抗劑，對OX2R具有較強的抑制作用。

FDA對該藥的批準(zhǔn)是基于SUNRISE2和SUNRISE1兩項臨床研究數(shù)據(jù)。這兩項研究對大概2000名成年失眠癥患者分別進行了長達一個月和六個月的Dayvigo治療與對照組治療的研究。

SUNRISE2是一項長期（6個月）、隨機、雙盲、安慰劑對照、多中心試驗，研究對象為949名患有失眠癥的男性或女性成年參與者（18至88歲）。

患者被隨機分為安慰劑組、Dayvigo 5 mg組或Dayvigo 10 mg組，每晚睡覺前服用一次藥物，評估受試者從試圖入睡到入睡的估計分鐘數(shù)（sSOL）、睡眠效率（sSE）以及睡眠維持（sWASO）。

結(jié)果發(fā)現(xiàn)，在六個月的治療期內(nèi)，與安慰劑相比，Dayvigo 5 mg和10 mg在主要療效指標(biāo)sSOL及sSE和sWASO中顯示出統(tǒng)計學(xué)上的顯著優(yōu)勢。

SUNRISE1是一項短期（一個月）、隨機、雙盲、安慰劑和主動控制、多中心、平行組臨床試驗，研究對象為年齡在55歲及以上的成年女性患者和年齡在65歲及以上的男性患者，旨在評估藥物療效和安全性。

研究結(jié)果同樣表明，Dayvigo在主要和關(guān)鍵次要終點評估的睡眠參數(shù)方面有統(tǒng)計學(xué)上的顯著改善。

兩項研究最常見的不良反應(yīng)是嗜睡（Dayvigo 10 mg，10%；Dayvigo 5 mg，7%；安慰劑，1%）。

睡眠覺醒障礙包括失眠、覺醒節(jié)律障礙（ISWRD）、嗜睡和呼吸相關(guān)睡眠障礙等疾病類別。在睡眠-覺醒障礙中，失眠是最常見的，全世界大約30%的成年人都有持續(xù)性失眠癥狀。

失眠障礙的特征是難以入睡、保持睡眠或兩者兼而有之，盡管有充足的睡眠機會，但失眠可能導(dǎo)致白天疲勞、注意力難以集中和易怒。

高質(zhì)量的睡眠對健康至關(guān)重要，包括大腦健康。研究表明最佳睡眠時間在7-8小時之間。睡眠不良會給人體健康帶來諸多害處，包括高血壓、意外傷害、糖尿病、肥胖癥、抑郁癥、心臟病發(fā)作、中風(fēng)、癡呆癥的風(fēng)險增加，以及對情緒和行為產(chǎn)生不利影響。

女性患失眠癥的可能性是男性的1.4倍，老年人失眠的患病率更高；衰老通常伴隨著睡眠模式的改變，包括睡眠中斷、頻繁醒來和早醒，這可能導(dǎo)致睡眠時間減少。

根據(jù)美國管制（特殊）藥品監(jiān)督管理局（DEA）的計劃，預(yù)計2020年第一季度Dayvigo將以5 mg和10 mg片劑上市。對于成人失眠癥患者來說睡個好覺的愿望或許即將實現(xiàn)。

參考資料：

https://www.drugs.com/newdrugs/fda-approves-dayvigo-lemborexant-insomnia-adult-patients-5132.html