普萘洛爾是臨床上常用的一種能夠穩(wěn)定細胞膜、無內(nèi)源性擬交感活性的非選擇性β受體阻滯藥。由于對β2-受體的拮抗作用可導致致命性的支氣管收縮等，普萘洛爾現(xiàn)已很少應用于高血壓和冠心病的治療，但仍廣泛用于偏頭痛、甲狀腺功能亢進癥、焦慮癥、食管靜脈曲張出血等疾病的治療。

　　一、偏頭痛

　　β-受體阻滯劑在偏頭痛預防性治療方面效果明確，其中證據(jù)最為充足的是非選擇性β-受體阻滯劑普萘洛爾和選擇性β-受體阻滯劑美托洛爾。另外,比索洛爾和阿替洛爾可能有效，但證據(jù)質量不高。

　　普萘洛爾能降低交感神經(jīng)功能及調節(jié)血小板聚集能力，降低血小板粘附聚集和5-HT的再攝取，通過阻止血管擴張、穩(wěn)定細胞膜和增加組織供氧來預防偏頭痛。

　　2016年《中國偏頭痛防治指南》推薦的普萘洛爾日劑量為40~240mg。臨床常用的初始劑量為10mg，每日3-4次，與氟桂利嗪有一定的協(xié)同作用。

　　偏頭痛發(fā)作頻率降低50%以上可認為預防性治療有效。有效的預防性治療需要持續(xù)約6月，之后可緩慢減量停藥。若發(fā)作再次頻繁，可重新使用原先有效的藥物。

　　特別提醒：普萘洛爾的禁忌證包括反應性呼吸道疾病、糖尿病、體位性低血壓及心率減慢的某些心臟疾病。有情感障礙患者在使用β-受體阻滯劑可能會發(fā)生心境低落、甚至自殺傾向。

　　二、甲狀腺功能亢進癥

　　甲亢患者體內(nèi)過多的甲狀腺激素能增加心肌細胞膜上β受體的數(shù)量和與兒茶酚胺的親和力。β受體阻滯藥能對抗兒茶酚胺的作用，可迅速減輕甲亢患者的心動過速、心悸、眼瞼震顫、焦慮等癥狀。

　　普萘洛爾常規(guī)起始劑量為40～160mg/d，因為甲亢時藥物清除率會增大，所以可能需要較高劑量來治療。

　　與美托洛爾比較，普萘洛爾除阻斷β受體外，還可抑制甲狀腺素(T4)轉換為三碘甲狀腺原氨酸(T3)。

　　特別提醒：β-受體阻滯劑長期應用有反跳作用，突然停藥可引起心肌缺血加重，甚至心肌梗死和突然死亡，因此停藥時應在醫(yī)生指導下逐漸減量。

　　三、焦慮癥和靜坐不能

　　1、焦慮癥

　　β-受體阻滯，對減輕焦慮的某些軀體癥狀有效，但對預防焦慮的精神癥狀無效。β-受體阻滯療效不如苯二氮卓類藥物，不推薦β-受體阻滯治療廣泛性焦慮障礙。

　　但是，普萘洛爾能抑制周圍自主神經(jīng)系統(tǒng)興奮性，可用于預防操作性焦慮或“舞臺恐懼”。在操作性活動前1~2小時使用小劑量普萘洛爾（10mg），可減少顫抖、出汗和臉紅等癥狀。

　　2、靜坐不能

　　靜坐不能是抗精神病藥的一種常見副作用。主要的表現(xiàn)為煩燥不安、不能靜坐、反復走動或原地踏步,有些病人可能激動、興奮、焦慮和抑郁。

　　普萘洛爾開始治療量是一日30mg，根據(jù)病情可逐漸增加,最大的治療量為一日90mg。

　　特別提醒：中國人對普萘洛爾更敏感。普萘洛爾血漿蛋白結合率90%-95%，與血漿蛋白的結合能力受遺傳控制。由于中國人血漿α1酸性糖蛋白水平較低，因而血漿中未結合普萘洛爾的比例高于歐洲人。

　　四、食管靜脈曲張出血

　　食管靜脈曲張出血是肝硬化高壓患者常見的死因，初次出血后若未能有效地控制門脈高壓，約半數(shù)患者在半年內(nèi)可能再次出血，病死率高達30%-50%。

　　當前預防再出血的主要措施是藥物降低門脈高壓，主要的藥物有β-腎上腺素能受體阻滯劑、硝基血管擴張劑、血管緊張素轉換酶抑制劑等。

　　普萘洛爾常用的起始劑量為10mg，每天3次，必要時可增加劑量。

　　特別提醒：普萘洛爾有顯著的首關效應，個體差異大，臨床用量必須個體化。首次使用時需從小劑量開始，逐漸增加劑量并密切觀察反應以免發(fā)生意外。

　　五、血管瘤

　　血管瘤是嬰幼兒最常見的良性腫瘤，占所有嬰幼兒腫瘤的5%～10%，甚至在早產(chǎn)兒中多達30%。普萘洛爾對嬰幼兒血管瘤的抗增殖療效，已經(jīng)成為復雜嚴重嬰幼兒血管瘤的一線治療選擇。

　　普萘洛爾治療增殖期嬰幼兒血管瘤的分子生物學機制可以被總結歸納為3種：血管收縮、血管生成抑制和誘導細胞凋亡。

　　特別提醒：普萘洛爾用于血管瘤的治療是沒有被臨床試驗認可的，因此有必要對患者進行告知并簽署知情同意書。