多巴胺受體激動(dòng)劑是一種功能上和多巴胺相似,但化學(xué)結(jié)構(gòu)不同的一種藥物。它能像多巴胺一樣激活多巴胺受體,從而起到類(lèi)似多巴胺一樣的作用。
森福羅森福羅(普拉克索)是一種非麥角類(lèi)多巴胺激動(dòng)劑。體外研究顯示,普拉克索對(duì)D2受體的特異性較高并具有完全的內(nèi)在活性,對(duì)D3受體的親和力高于D2和D4受體。普拉克索與D3受體的這種結(jié)合作用與帕金森氏病的相關(guān)性不明確。普拉克索治療帕金森氏病的確切機(jī)制尚不清楚,目前認(rèn)為與激活紋狀體的多巴胺受體有關(guān)。動(dòng)物電生理試驗(yàn)顯示,普拉克索可通過(guò)激活紋狀體與黑質(zhì)的多巴胺受體而影響紋狀體神經(jīng)元放電頻率。本品被用來(lái)治療特發(fā)性帕金森病的體征和癥狀,單獨(dú)(無(wú)左旋多巴)或與左旋多巴聯(lián)用。例如,在疾病后期左旋多巴的療效逐漸減弱或者出現(xiàn)變化和波動(dòng)時(shí)(劑末現(xiàn)象或"開(kāi)關(guān)"波動(dòng)),需要應(yīng)用本品。
泰舒達(dá)是一種作用在多巴胺D2和D3受體的激動(dòng)劑,它還可以減少神經(jīng)突觸間的多巴胺降解。國(guó)外的臨床研究表明,它可以改善帕金森病癥狀的程度達(dá)30-50%,尤其對(duì)震顫的效果比較好。我們?cè)谂R床上應(yīng)用的結(jié)果也是對(duì)震顫的效果好,尤其是對(duì)一些左旋多巴反應(yīng)較差的震顫,往往在加用泰舒達(dá)之后,震顫明顯控制。目前國(guó)內(nèi)泰舒達(dá)的使用劑量是每天100-200mg??梢詮男┝?0mg/天開(kāi)始,可逐漸增加劑量。在帕金森病的早期,可以單獨(dú)使用泰舒達(dá)治療帕金森病,劑量最大可增加至150mg/天左右。如果和左旋多巴合并使用,劑量可以維持在50-150mg/天左右。一般每使用250mg左旋多巴,可考慮合并使用泰舒達(dá)50mg左右。