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艾力達(dá)的合并用藥有哪些呢?

來(lái)源:健客 發(fā)布時(shí)間:2017/3/2 3:05:07
    導(dǎo)讀:艾力達(dá)口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax),艾力達(dá)的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。

艾力達(dá)為淺橙色至暗橙色的薄膜衣片,除去薄膜衣后顯白色。艾力達(dá)的主要成份為鹽酸伐地那非。那么,艾力達(dá)的合并用藥有哪些呢?

艾力達(dá)與高脂飲食(脂含量57%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達(dá)的吸收率降低,Tmax延長(zhǎng)60分鐘,Cmax值平均降低20%,但AUC不受影響。艾力達(dá)與普通飲食(脂含量30%)同時(shí)攝入時(shí),艾力達(dá)的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)(Cmax,Tmax,和AUC)不受影響。艾力達(dá)和食物同服或單獨(dú)服用均可。艾力達(dá)達(dá)到穩(wěn)態(tài)時(shí)平均分布容積為208L。艾力達(dá)口服給藥后迅速吸收,禁食狀態(tài)下最快15分鐘達(dá)到最大血藥濃度(Cmax),艾力達(dá)的達(dá)峰時(shí)間(Tmax)90%為30-120分鐘(平均為60分鐘)。艾力達(dá)及其主要活性代謝物M1與人血漿蛋白高度結(jié)合(約為95%),艾力達(dá)這種結(jié)合和藥物總濃度無(wú)關(guān)且可逆。

艾力達(dá)由于顯著的首過(guò)效應(yīng),艾力達(dá)口服的平均絕對(duì)生物利用度大約是15%。艾力達(dá)在推薦劑量5-20mg范圍內(nèi),艾力達(dá)口服后,AUC(藥物濃度-時(shí)間曲線下面積)和Cmax的增加幾乎與劑量增加成正比。艾力達(dá)對(duì)健康志愿者服用90分鐘后精液中藥物濃度不超過(guò)服用劑量的0.00012%。艾力達(dá)在體內(nèi)的總清除率為56升/小時(shí),艾力達(dá)的終末半衰期為4-5小時(shí)。艾力達(dá)口服用藥后,艾力達(dá)以代謝物的形式排泄,艾力達(dá)大部分通過(guò)糞便排泄(91-95%),艾力達(dá)小部分通過(guò)尿液排泄(2-6%)。

艾力達(dá)的合并用藥:某些患者同時(shí)服用伐地那非和α-受體阻滯劑可能導(dǎo)致癥狀性低血壓。只有當(dāng)患者接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定時(shí),才能合并用藥。對(duì)于接受α-受體阻滯劑治療病情穩(wěn)定的患者,應(yīng)用伐地那非的劑量應(yīng)為最低推薦起始劑量5mg,并可在任意時(shí)間服用坦洛新。當(dāng)伐地那非與其它α-受體阻滯劑合并用藥時(shí),應(yīng)有一定的服藥間歇。對(duì)于已服用最佳劑量伐地那非的患者,應(yīng)用α-受體阻滯劑應(yīng)從最低劑量開(kāi)始。對(duì)于服用PDF5抑制劑(包括伐地那非)的患者,α-受體阻滯劑劑量的增加可能會(huì)引起患者血壓進(jìn)一步下降。

服用某些CYP3A4抑制劑的患者可能需調(diào)整伐地那非的劑量(例如酮康唑、伊曲康唑、利托那韋、茚地那韋和紅霉素)。同時(shí)使用紅霉素時(shí),伐地那非的最大劑量不超過(guò)5mg。服用酮康唑、伊曲康唑時(shí),伐地那非的最大劑量不得超過(guò)5mg。當(dāng)酮康唑、伊曲康唑的劑量超過(guò)200mg時(shí),不能服用伐地那非。避免同時(shí)服用強(qiáng)效CYP3A4抑制劑茚地那韋和利托那韋。

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(實(shí)習(xí)編緝:邵澤妹)

 

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