阿托伐他汀鈣片(立普妥)為白色橢圓形薄膜衣片??诜笱杆傥?,1-2小時(shí)內(nèi)達(dá)到最大血漿濃度,吸收程度隨口服劑量的增加而成正比例地增加。絕對(duì)生物利用度約為12%,抑制HMG-CoA還原酶的全身利用度約為30%。無(wú)論是否與食物同時(shí)服用或在一天中無(wú)論何時(shí)服用,其降低血漿LDL-C的效果都相似。孕婦或可能受孕的育齡女性可以服用阿托伐他汀鈣片(立普妥)嗎?
阿托伐他汀鈣片為他汀類血脂調(diào)節(jié)藥,屬HMG-CoA還原酶抑制劑。本身無(wú)活性,口服吸收后的水解產(chǎn)物在體內(nèi)競(jìng)爭(zhēng)性地抑制膽固醇合成過(guò)程中的限速酶羥甲戊二酰輔酶A還原酶,使膽固醇的合成減少,也使低密度脂蛋白受體合成增加,主要作用部位在肝臟,結(jié)果使血膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇水平降低,中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化和冠心病的防治產(chǎn)生作用。詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū)。
阿托伐他汀鈣片(立普妥)禁忌如下:
1、活動(dòng)性肝臟疾病,可包括原因不明的肝臟轉(zhuǎn)氨酶持續(xù)升高
2、已知對(duì)本品中任何成分過(guò)敏。
3、妊娠本品禁止孕婦或可能受孕的育齡女性用藥。孕婦服用本品時(shí)可能對(duì)胎兒造成損害。正常懷孕狀態(tài)下體內(nèi)血清膽固醇和甘油三酯水平升高,而膽固醇或膽固醇衍生物是胎兒發(fā)育的必需物質(zhì)。動(dòng)脈粥樣硬化為慢性病變過(guò)程,因此原發(fā)性高膽固醇血癥患者在懷孕期間停用降脂藥物治療對(duì)動(dòng)脈粥樣硬化疾病長(zhǎng)期轉(zhuǎn)歸影響甚微。
目前缺乏足夠的有關(guān)孕婦服用阿托伐他汀的對(duì)照研究;但偶有報(bào)告觀察到宮內(nèi)暴露于他汀類藥物時(shí)可出現(xiàn)胎兒先天異常。大鼠與家兔繁殖研究未觀察到阿托伐他汀具有致畸的證據(jù)。對(duì)于育齡期婦女,只有那些極不可能受孕而且已被告知潛在危害者可以被處方立普妥。患者用藥期間受孕需立即停藥,并考慮藥物可能對(duì)胎兒的潛在危害(見(jiàn)【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。
4、哺乳期婦女阿托伐他汀能否從人類乳汁中分泌尚未可知;但該類其它藥物可少量分泌到乳汁中。因?yàn)樗☆愃幬锟赡軐?duì)接受哺乳的新生兒具有潛在的嚴(yán)重不良反應(yīng),因此服用本品的女性禁止哺乳(見(jiàn)【孕婦及哺乳期婦女用藥】)。
阿托伐他汀鈣片(立普妥)適應(yīng)癥/功能主治:
高膽固醇血癥
原發(fā)性高膽固醇血癥患者。包括家族性高膽固醇血癥(雜合子型)或混合型高脂血癥(相當(dāng)于Fredrickson分類法的IIa和IIb型)患者,如果飲食治療和其他非藥物治療療效不滿意,應(yīng)用本品可治療其總膽固醇(TC)升高、低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)升高、載脂蛋白B(ApoB)升高和甘油三酯(TG)升高。在純合子家族性高膽固醇血癥患者,阿托伐他汀可與其他降脂療法(如LDL血漿透析法)合用或單獨(dú)使用(當(dāng)無(wú)其他治療手段時(shí)),以降低TC和LDL-C。
冠心病
冠心病或冠心病等危癥(如:糖尿病、癥狀性動(dòng)脈粥樣硬化疾病等)合并高膽固醇血癥或混合型血脂異常的患者,本品適用于:降低非致死性心肌梗死的風(fēng)險(xiǎn),降低致死性和非致死性卒中的風(fēng)險(xiǎn)、降低血管重建術(shù)的風(fēng)險(xiǎn),降低因充血性心力衰竭而住院的風(fēng)險(xiǎn),降低心絞痛的風(fēng)險(xiǎn)。
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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