馬來酸氟吡汀膠囊的主要成分為馬來酸氟吡汀。馬來酸氟吡汀膠囊為紅褐色硬膠囊,內(nèi)容物為白色或淡黃或灰黃色或淡綠色粉末。那么,馬來酸氟吡汀膠囊與地西泮合用是怎樣呢?
馬來酸氟吡汀膠囊目前還不清楚何種同功酶在降解氧化途徑中起主要作用。馬來酸氟吡汀膠囊口服和直腸給藥后,分別有90%和70%的馬來酸氟吡汀被胃腸道吸收。馬來酸氟吡汀膠囊約75%通過肝臟代謝。馬來酸氟吡汀膠囊的血漿半衰期約7小時(對于一些原形物質(zhì)和M1代謝物來說約10小時),這一點對該止痛藥來說是有利的。
馬來酸氟吡汀膠囊的代謝物M1(2-氨基-3-乙酰氨-6-(4-氟)-苯甲氨基吡啶)是通過水解尿烷結構(第一階段反應)和胺的乙?;ǖ诙A段反應)形成的。馬來酸氟吡汀膠囊的代謝物的止痛效果相當于馬來酸氟吡汀的25%的,都可起到止痛作用。馬來酸氟吡汀膠囊另一種代謝物是通過對p-氟苯甲基殘余物氧化分離(第一階段反應),隨后與從甘氨酸獲得的p-苯甲酸的結合(第二階段反應),形成第二種代謝物(M2),它是沒有生物學活性的。
馬來酸氟吡汀膠囊的藥物潛在的相互作用很小。大部分進入體內(nèi)的藥物(69%)是通過腎臟的途徑排泄出體外的。馬來酸氟吡汀膠囊主要包括以下幾種成分:27%是沒有變化的原形物質(zhì),28%是代謝物M1(乙?;x產(chǎn)物),12%是代謝物M2(p-氟馬來酸),剩余的包括幾種目前還不是很清楚的第二步代謝產(chǎn)物。有很少一部分的藥物通過膽汁和糞便排泄。
馬來酸氟吡汀膠囊與地西泮合用:同時服用馬來酸氟吡汀時,可能會增加地西泮的藥效。
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(實習編緝:陳志東)
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