馬來(lái)酸氟吡汀膠囊的主要成分為馬來(lái)酸氟吡汀。馬來(lái)酸氟吡汀膠囊為紅褐色硬膠囊,內(nèi)容物為白色或淡黃或灰黃色或淡綠色粉末。那么,馬來(lái)酸氟吡汀膠囊的過(guò)敏反應(yīng)有哪些呢?
馬來(lái)酸氟吡汀膠囊目前還不清楚何種同功酶在降解氧化途徑中起主要作用。馬來(lái)酸氟吡汀膠囊口服和直腸給藥后,分別有90%和70%的馬來(lái)酸氟吡汀被胃腸道吸收。馬來(lái)酸氟吡汀膠囊約75%通過(guò)肝臟代謝。馬來(lái)酸氟吡汀膠囊的血漿半衰期約7小時(shí)(對(duì)于一些原形物質(zhì)和M1代謝物來(lái)說(shuō)約10小時(shí)),這一點(diǎn)對(duì)該止痛藥來(lái)說(shuō)是有利的。
馬來(lái)酸氟吡汀膠囊的代謝物M1(2-氨基-3-乙酰氨-6-(4-氟)-苯甲氨基吡啶)是通過(guò)水解尿烷結(jié)構(gòu)(第一階段反應(yīng))和胺的乙?;ǖ诙A段反應(yīng))形成的。馬來(lái)酸氟吡汀膠囊的代謝物的止痛效果相當(dāng)于馬來(lái)酸氟吡汀的25%的,都可起到止痛作用。馬來(lái)酸氟吡汀膠囊另一種代謝物是通過(guò)對(duì)p-氟苯甲基殘余物氧化分離(第一階段反應(yīng)),隨后與從甘氨酸獲得的p-苯甲酸的結(jié)合(第二階段反應(yīng)),形成第二種代謝物(M2),它是沒(méi)有生物學(xué)活性的。
馬來(lái)酸氟吡汀膠囊的藥物潛在的相互作用很小。大部分進(jìn)入體內(nèi)的藥物(69%)是通過(guò)腎臟的途徑排泄出體外的。馬來(lái)酸氟吡汀膠囊主要包括以下幾種成分:27%是沒(méi)有變化的原形物質(zhì),28%是代謝物M1(乙?;x產(chǎn)物),12%是代謝物M2(p-氟馬來(lái)酸),剩余的包括幾種目前還不是很清楚的第二步代謝產(chǎn)物。有很少一部分的藥物通過(guò)膽汁和糞便排泄。
馬來(lái)酸氟吡汀膠囊的過(guò)敏反應(yīng)僅出現(xiàn)個(gè)別體溫增加的病例中,所表現(xiàn)的癥狀為皮疹、蕁麻疹和瘙癢。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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