馬來酸氟吡汀膠囊的主要成分為馬來酸氟吡汀?；瘜W(xué)名稱：2－氨基－3－乙酸氨基－6－（p－氟苯氨基）－吡啶，乙基－2－氨基－6－[(p-氟苯基)氨基]－3－吡啶－氨基甲酸馬來酸鹽。那么，馬來酸氟吡汀膠囊的鎮(zhèn)痛作用有哪些呢？

馬來酸氟吡汀膠囊為選擇性神經(jīng)元鉀通道開放劑，馬來酸氟吡汀膠囊是一種作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的非阿片類鎮(zhèn)痛藥，不產(chǎn)生依賴性和耐受性。馬來酸氟吡汀膠囊激活神經(jīng)細胞膜上G蛋白偶聯(lián)的K[sup]+[/sup]通道，K[sup]+[/sup]外流穩(wěn)定靜息膜電位，細胞膜活性降低；馬來酸氟吡汀膠囊間接抑制了NMDA受體的激活。馬來酸氟吡汀膠囊的治療濃度不與α1、α2、5HT1、5HT2、多巴胺、苯二氮、阿片、中樞M和N受體結(jié)合。

馬來酸氟吡汀膠囊為紅褐色硬膠囊，內(nèi)容物為白色或淡黃或灰黃色或淡綠色粉末。馬來酸氟吡汀膠囊適用于急性輕、中度疼痛：如運動性肌肉痙攣導(dǎo)致的疼痛。馬來酸氟吡汀膠囊在高劑量多次給藥后，馬來酸氟吡汀膠囊可見中樞抑制和肝臟代謝應(yīng)激性毒性。馬來酸氟吡汀膠囊在適應(yīng)代謝應(yīng)激反應(yīng)時，肝藥酶輕微升高，肝臟重量增加，肝細胞壞死率輕微增加。馬來酸氟吡汀膠囊的體內(nèi)和體外遺傳毒性試驗未見基因突變作用。馬來酸氟吡汀膠囊在最大耐受劑量下，未見對生育力和子代發(fā)育的影響，未見致畸性。

馬來酸氟吡汀膠囊的鎮(zhèn)痛作用：選擇性地開放神經(jīng)細胞非電壓依賴型K+通道．k+外流．靜患電位趨于穩(wěn)定，神經(jīng)元不易興奮．這種對NMDA受體的間接拮抗劑作用．使ca2+內(nèi)流減少，因細胞內(nèi)Ca2+濃度升高所致的敏感效應(yīng)得到緩沖。這樣，神經(jīng)元興奮狀態(tài)下傷害性疼痛沖動傳導(dǎo)受到抑制。

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（實習(xí)編緝：陳志東）