左炔諾孕酮片每片含主要成份左炔諾孕酮1.5毫克?;瘜W(xué)名:D(-)-17α-乙炔基-17β-羥基-18-甲基雌甾-4-烯-3-酮。那么,出現(xiàn)哪些癥狀需要停止使用左炔諾孕酮片呢?
左炔諾孕酮片口服幾乎沒(méi)有首過(guò)效應(yīng)。左炔諾孕酮片的蛋白結(jié)合率為93%-95%,生物利用度100%,左炔諾孕酮片能降低高密度脂蛋白(HDL),升高低密度脂蛋白(LDL)。左炔諾孕酮片對(duì)哺乳婦女服用后,血液中與乳汁中藥物濃度之比為100:15-25。左炔諾孕酮片對(duì)母親每日服150μg,未見(jiàn)LNG在嬰兒體內(nèi)有積蓄。左炔諾孕酮片在肝內(nèi)代謝,左炔諾孕酮片的代謝物主要為3α、5β、四氫甲基炔諾酮,排出的代謝物大多為葡萄糖醛酸及硫酸結(jié)合物。
左炔諾孕酮片口服后吸收迅速而完全,吸收t1/2為0.29小時(shí)。左炔諾孕酮片服藥后0.5-2小時(shí)內(nèi)可達(dá)血藥峰值。左炔諾孕酮片的全身生物利用度比率F(AuCo/AuCiv)范圍為0.87-0.99。左炔諾孕酮片在血中LNG濃度下降呈雙指數(shù)曲線形式,分布t1/2為50-60分鐘,消除t1/2為8.8-11小時(shí)。左炔諾孕酮片的血漿清除率為152-176L/d,明顯比炔諾酮慢。LNG與血漿性激素球蛋白(SHBG)有高度專(zhuān)一結(jié)合,左炔諾孕酮片與雌激素配伍應(yīng)用時(shí),由于后者可刺激肝臟合成SHBG,可明顯提高血中LNG水平。
出現(xiàn)下列癥狀時(shí)應(yīng)停止使用左炔諾孕酮片:懷疑妊娠、血栓栓塞病、視覺(jué)障礙、原因不明劇烈性頭痛或偏頭疼、出現(xiàn)高血壓、肝功能異常、精神抑郁、缺血性心臟病等。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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