唯他停的主要成分為鹽酸舍曲林?;瘜W名:(1S-順式)-4-(3,4-二氯苯基)-1,2,3,4-四氫-N-甲基-1-萘啶胺鹽酸鹽。那么,唯他停與單胺氧化酶抑制劑合用是怎樣呢?
唯他停對動物長期給予可使腦中去甲腎上腺素受體下調,這與臨床上其它抗抑郁癥藥物的作用一致。唯他停對單胺氧化酶沒有抑制作用。唯他停的細菌突變試驗、小鼠淋巴瘤突變試驗、在體小鼠骨髓和體外人淋巴細胞遺傳學試驗結果表明,唯他停在有或無代謝激活存在時,唯他停均未出現(xiàn)遺傳毒性。唯他停的動物研究未顯示有興奮作用或巴比妥樣(中樞抑制劑)濫用的潛在性。
唯他停是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑。唯他停作用機制與其對中樞神經元5-羥色胺再攝取的抑制有關。唯他停在臨床劑量下,唯他??梢宰钄嗳搜“鍖?-羥色胺的攝取。唯他停是一種強效和選擇性的神經元5-羥色胺再攝取抑制劑,唯他停對去甲腎上腺素和多巴胺僅有微弱影響。
唯他停的拮抗作用被認為與其它精神疾病用藥的鎮(zhèn)靜作用、抗膽堿作用和心臟毒性相關。唯他停的體外研究顯示,唯他停對腎上腺素能受體(α1,α2,β)、膽堿能受體、GABA受體、多巴胺能受體、組胺受體、5-羥色胺能受體(5HT1A,5HT1B,5HT2)或苯二氮卓受體沒有明顯的親和力。
唯他停與單胺氧化酶抑制劑(MAOIs)合用:舍曲林合并單胺氧化酶抑制劑,包括選擇性的單胺氧化酶抑制劑司來吉蘭和可逆性的單胺氧化酶抑制劑嗎氯貝胺治療出現(xiàn)了嚴重副反應,有時是致命性的。有些病例是類似5-羥色胺綜合癥的表現(xiàn),包括:發(fā)熱、強直、肌肉痙攣、自主神經功能紊亂伴生命體征快速波動;精神狀況的改變包括精神紊亂、易激惹及極度激越直至發(fā)展為譫妄和昏迷。所以,服用單胺氧化酶抑制劑時或停用單胺氧化酶抑制劑14天內不能服用舍曲林;同樣,舍曲林停用后也需14天以上才能開始單胺氧化酶抑制劑的治療。
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(實習編緝:邵澤妹)
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