阿瑞斯的主要成份為鹽酸多奈哌齊。阿瑞斯適用于輕度或中度阿爾茨海默型癡呆癥狀的治療。那么,阿瑞斯的不良反應(yīng)有哪些呢?
阿瑞斯口服大約3-4小時(shí)后達(dá)到最高血漿濃度。阿瑞斯的血漿濃度和藥時(shí)曲線下面積與劑量成正比。阿瑞斯的消除半衰期約70小時(shí),所以,多次每日單劑量給藥將緩慢達(dá)到穩(wěn)態(tài)。阿瑞斯治療開始后3周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)。阿瑞斯的穩(wěn)態(tài)后,血漿鹽酸多奈哌齊濃度和相應(yīng)的藥效學(xué)活性在一日中變化很小。阿瑞斯對(duì)飲食的吸收無(wú)影響。阿瑞斯約95%與人血漿蛋白結(jié)合。阿瑞斯有活性的代謝產(chǎn)物6-氧-去甲基多奈哌齊的血漿蛋白結(jié)合情況尚不清楚。阿瑞斯在不同組織中的分布尚未明確研究。
阿瑞斯在健康成年男性志愿者做的放射性質(zhì)量平衡研究中,阿瑞斯給予單劑的5mg,240小時(shí)后,仍有28%的標(biāo)記物未被回收,阿瑞斯和(或)其代謝物可能在體內(nèi)存在10天以上。阿瑞斯以原型由尿排泄或由細(xì)胞色素P450系統(tǒng)代謝為多種代謝產(chǎn)物,其中有些尚未確定。阿瑞斯的藥代動(dòng)力學(xué)還沒(méi)有在健康的老年人或阿爾茨海默病病人中進(jìn)行過(guò)正式的研究,但是,病人的平均血漿濃度與那些年輕的健康志愿者的數(shù)值相近。
阿瑞斯的不良反應(yīng):最常見的不良反應(yīng)(發(fā)生率≥(greaterthanorequalto)5%,并且是安慰劑組的2倍)為腹瀉、肌肉痙攣、乏力、惡心、嘔吐和失眠。其它常見的不良反應(yīng)(發(fā)生率≥(greaterthanorequalto)5%并且≥(greaterthanorequalto)安慰劑組)為頭痛、疼痛、意外傷害、普通感冒、腹部器官機(jī)能紊亂和頭暈。暈厥、心動(dòng)過(guò)緩和少見的竇房傳導(dǎo)阻滯、房室傳導(dǎo)阻滯和癲癇也有報(bào)道。
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(實(shí)習(xí)編緝:陳志東)
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