口炎是口腔黏膜的炎癥，可波及頰黏膜、舌、齒齦、上腭等處。甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)用于聯(lián)合卡培他濱治療ErbB-2過度表達(dá)的，既往接受過包括蒽環(huán)類、紫杉醇、曲妥珠單抗(赫賽汀)治療的晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。服用甲苯磺酸拉帕替尼片會出現(xiàn)口腔炎嗎？

甲苯磺酸拉帕替尼片(泰立沙)臨床試驗中觀察到的大于10%的不良反應(yīng)主要為胃腸道反應(yīng)，包括惡心、腹瀉、口腔炎和消化不良等，皮膚干燥、皮疹，其他有背痛、呼吸困難及失眠等[4]。與卡培他賓合用，不良反應(yīng)有惡心、腹瀉及嘔吐，掌跖肌觸覺不良等。個別患者可出現(xiàn)左心室射血分?jǐn)?shù)下降，間質(zhì)性肺炎。其最常見之副作用為腸胃消化道系統(tǒng)方面的副作用，即是惡心、嘔吐、腹瀉等癥狀，其他還有皮膚方面的紅腫、搔癢、疼痛，以及疲倦等。另外還有極少見但是嚴(yán)重的副作用，包括心臟方面以及肺部方面。當(dāng)病患出現(xiàn)二級(NewYorkHeartAssociation，NYHAclass2)以上的心臟左心室搏出分率(LeftVentricleEjectionFraction，LVEF)下降時，必須停止使用，以避免產(chǎn)生心臟衰竭。當(dāng)LVEF回復(fù)至正常值或病患無癥狀后兩個禮拜便可以以較低劑量重新用藥。與anthracycline類的化療藥品相比，拉帕替尼的心臟毒性為可逆的，不像anthracycline的不可逆性并有一生最多使用量，拉帕替尼并沒有一生最多使用量。由于拉帕替尼是以肝臟CYP酵素系統(tǒng)代謝的藥物，在使用其他具有誘導(dǎo)或是抑制CYP酵素的藥物時，必須要注意劑量的調(diào)整。孕婦一般不應(yīng)該使用拉帕替尼，因為其懷孕毒性分類為D，因此如果沒有絕對的需要或是對母體有極大的利益，否則不建議孕婦或育懷孕者使用。

二甲苯磺酸拉帕替尼片是小分子4-苯胺基喹唑啉類受體酪氨酸激酶抑制劑，抑制表皮生長因子受體（ErbB1）和人表皮因子受體2（ErbB2）。4種乳腺癌細(xì)胞株中BT474和SKBr3對拉帕替尼敏感，半抑制濃度為25和32nmol/L，MDA-MB-468和T47D細(xì)胞株不敏感，半抑制濃度在微摩爾級別級別，對于膀胱癌的2種細(xì)胞株，RT112（ErbB1和ErbB2高度表達(dá)）和J82（ErbB1和ErbB2低度表達(dá)），增強順鉑的療效[1]。在多種動物均能抑制表皮因子驅(qū)動的腫瘤生長。拉帕替尼對曲妥單抗耐藥的腫瘤細(xì)胞株有效[2]?？诜詹煌耆覀€體差異較大，約4h后達(dá)到最大濃度(Cmax)，半衰期24h，每日給藥后6～7d達(dá)到穩(wěn)態(tài)。每天給藥1250mg，Cmax為2.43μg/ml(1.57～3.77μg/ml)，血漿濃度時間曲線下面積(AUC)為36.2μg.h/ml(23.4～56μg.h/ml)。分開服用較每日1次AUC增加一倍，與食物同服，AUC增加3～4倍[3]。拉帕替尼與白蛋白及α1酸糖蛋白結(jié)合率高（>99%），體外研究[4]證實，拉帕替尼是乳腺癌抗癌蛋白轉(zhuǎn)運及P-糖蛋白的底物。單劑量終末半衰期為14.2h，多次給藥后，有效半衰期延長至24h，主要由在肝臟中被CYP3A4和CYP3A5代謝，小部分由CYP2C19和CYP2C8完成。腎臟排泄極微，糞便中回收率約為口服劑量的27%。

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(實習(xí)編輯：孫媛媛)