替格瑞洛片的藥代動力學(xué)呈線性,替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物(AR-C124910XX)的暴露量與用藥劑量大致成比例。在18歲以下兒童中的安全性和有效性尚未確定。那么,替格瑞洛片的老年患者用藥有什么呢?
替格瑞洛片的是一種環(huán)戊三唑嘧啶(CPTP)類化合物。替格瑞洛及其主要代謝產(chǎn)物能可逆性地與血小板P2Y12ADP受體相互作用,阻斷信號傳導(dǎo)和血小板活化。替格瑞洛及其活性代謝產(chǎn)物的活性相當(dāng)。在一項(xiàng)6周研究中,比較替格瑞洛和氯吡格雷抑制血小板聚集(IPA)的作用,對以20μMADP作為血小板聚集激動劑的急性和慢性血小板抑制效應(yīng)進(jìn)行了研究。負(fù)荷劑量替格瑞洛180mg或氯吡格雷600mg給藥后,在研究第1天對IPA起始作用進(jìn)行了評價(jià)。
替格瑞洛片的主要成份有替格瑞洛。
替格瑞洛片的藥物過量是:
1.目前還沒有逆轉(zhuǎn)替格瑞洛作用的解毒藥,預(yù)計(jì)替格瑞洛不可通過透析清除(見【注意事項(xiàng)】)。應(yīng)根據(jù)當(dāng)?shù)貥?biāo)準(zhǔn)醫(yī)療實(shí)踐處置用藥過量。出血為可以預(yù)期的藥物過量藥理效應(yīng),如發(fā)生出血,應(yīng)采取適當(dāng)?shù)闹С中灾委煷胧?/p>
2.替格瑞洛片單劑量給藥高達(dá)900mg可很好耐受。單劑量遞增研究結(jié)果顯示,本品的劑量限制反應(yīng)為胃腸道毒性,包括惡心、嘔吐、腹瀉等。藥物過量可能引起的具有臨床意義的其它不良反應(yīng)包括呼吸困難和室性停搏,應(yīng)進(jìn)行心電圖監(jiān)測。
替格瑞洛片的老年患者用藥無需調(diào)整劑量。在PLATO研究中,43%的患者≥65歲,15%的患者≥75歲。各治療組和年齡組的相對出血風(fēng)險(xiǎn)是相似的。老年患者與年輕患者的安全性或有效性總體無差異。然而,根據(jù)臨床經(jīng)驗(yàn)并不能確定老年與年輕患者之間的藥效差異是一致的,某些老年患者對藥物更為敏感的情況不能排除。
替格瑞洛片的有效期是24個月。
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(實(shí)習(xí)編緝:梁勁)
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