屈螺酮炔雌醇片(優(yōu)思明)，每天約在同一時(shí)間用少量液體送服，每日1片，連服21天。那么，屈螺酮炔雌醇片的藥代動(dòng)力學(xué)是怎樣？

屈螺酮炔雌醇片的藥代動(dòng)力學(xué)是：

1、口服屈螺酮吸收迅速而且?guī)缀跬耆?。在單次服藥后大約1-2小時(shí)可以達(dá)到最高血藥濃度，約為37ng/ml。生物利用度介于76%-85%之間。同時(shí)進(jìn)食對(duì)其生物利用度沒(méi)有影響。

2、屈螺酮與血清白蛋白結(jié)合，不與性激紊結(jié)合球蛋白(SHBG)或皮質(zhì)激素結(jié)合球蛋白(CBG)結(jié)合。血清總藥量中僅有3%-5%以游離的形式存在，95%-97%非特異性與白蛋白相結(jié)合。炔雌醇誘導(dǎo)的SHBG濃度的升高不影響屈螺酮與血清蛋白的結(jié)合。屈螺酮的表觀分布容積約為3.7-4.2L/kg。

3、屈螺酮代謝完全。血漿中的主要代謝產(chǎn)物是通過(guò)打開(kāi)內(nèi)酯環(huán)而產(chǎn)生的屈螺酮的酸形式和4,5-二氫-屈螺酮-3-硫酸，這兩種代謝產(chǎn)物的形成均沒(méi)有P450系統(tǒng)的參與。體外研究顯示，很小部分的屈螺酮由細(xì)胞色素P450 3A4代謝。當(dāng)屈螺酮與炔雌醇同時(shí)服用時(shí)，未發(fā)現(xiàn)直接相互作用。

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（實(shí)習(xí)編輯：李嘉穎）