地屈孕酮片的藥物動(dòng)力學(xué)主要有哪些？

來(lái)源：方舟健客發(fā)布時(shí)間：2016/6/28 17:15:29

導(dǎo)讀：

地屈孕酮片為白色薄膜衣片，除去包衣后顯白色，其主要成分為地屈孕酮。本品可使子宮內(nèi)膜進(jìn)入完全的分泌相，從而可防止由雌激素引起的子宮內(nèi)膜增生和癌變風(fēng)險(xiǎn)。那么地屈孕酮片的藥物動(dòng)力學(xué)主要有哪些？

地屈孕酮片的藥物動(dòng)力學(xué)：口服標(biāo)記過(guò)的地屈孕醇，平均63%隨尿排出，72小時(shí)體內(nèi)完全清除。地屈孕酮在體內(nèi)完全被代謝，主要的代謝物是DHD，此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測(cè)得。所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4，6-二烯-3-酮的構(gòu)型而不會(huì)產(chǎn)生17a-羥基化，該特性決定了達(dá)芙通無(wú)雌激素和雄性化作用。

口服地屈孕酮之后，血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度，DHD對(duì)地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收，地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時(shí)達(dá)(Tmax)峰值。地屈孕酮和DHD的平均終半衰期分別為5-7小時(shí)和14-17小時(shí)。

地屈孕酮片是一種口服孕激素，可使子宮內(nèi)膜進(jìn)入完全的分泌相，從而可防止由雌激素引起的子宮內(nèi)膜增生和癌變風(fēng)險(xiǎn)。其在臨床上主要用于內(nèi)源性孕激素不足的各種疾病，具有有良好的耐藥性，生物利用度高，吸收完全、副作用小、大劑量或長(zhǎng)期治療沒(méi)有雄激素樣作用，對(duì)妊娠期婦女或胎兒沒(méi)有不良影響。

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（實(shí)習(xí)編輯：賴柳君）

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