地屈孕酮片為白色薄膜衣片,除去包衣后顯白色,其主要成分為地屈孕酮。本品可使子宮內(nèi)膜進入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內(nèi)膜增生和癌變風(fēng)險。那么地屈孕酮片的藥物動力學(xué)主要有哪些?
地屈孕酮片的藥物動力學(xué):口服標(biāo)記過的地屈孕醇,平均63%隨尿排出,72小時體內(nèi)完全清除。地屈孕酮在體內(nèi)完全被代謝,主要的代謝物是DHD,此成分大多以葡萄糖醛酸化物在尿中測得。所有代謝產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)均保持4,6-二烯-3-酮的構(gòu)型而不會產(chǎn)生17a-羥基化,該特性決定了達芙通無雌激素和雄性化作用。
口服地屈孕酮之后,血漿DHD的濃度高于血漿中地屈孕酮原型藥的濃度,DHD對地屈孕酮AUC和Cmax的比值分別為40和25。地屈孕酮口服后被迅速吸收,地屈孕酮和DHD分別在0.5和2.5小時達(Tmax)峰值。地屈孕酮和DHD的平均終半衰期分別為5-7小時和14-17小時。
地屈孕酮片是一種口服孕激素,可使子宮內(nèi)膜進入完全的分泌相,從而可防止由雌激素引起的子宮內(nèi)膜增生和癌變風(fēng)險。其在臨床上主要用于內(nèi)源性孕激素不足的各種疾病,具有有良好的耐藥性,生物利用度高,吸收完全、副作用小、大劑量或長期治療沒有雄激素樣作用,對妊娠期婦女或胎兒沒有不良影響。
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(實習(xí)編輯:賴柳君)
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