妊娠后,孕婦體內(nèi)酶有一定的改變,對(duì)某些藥物的代謝過(guò)程有一定的影響。枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè)通)適應(yīng)癥/功能主治:絕經(jīng)后婦女雌激素受體陽(yáng)性/或不詳?shù)霓D(zhuǎn)移性乳腺癌。孕婦及哺乳期婦女可不可以服用枸櫞酸托瑞米芬片?
婦及哺乳期婦女用藥:枸櫞酸托瑞米芬推薦用于絕經(jīng)后婦女。由于缺乏人類在妊娠和哺乳期應(yīng)用枸櫞酸托瑞米芬的研究資料,所以此期婦女忌用枸櫞酸托瑞米芬。動(dòng)物生殖研究表明枸櫞酸托瑞米芬可抑制生殖、誘導(dǎo)流產(chǎn),并降低圍產(chǎn)期胎兒的存活率。另外,在器官形成期用藥可誘導(dǎo)骨化、使肋骨異常和胎兒浮腫。在大鼠,哺乳期用藥可使其后代體重下降。
枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè)通)的主要成份是枸櫞酸托瑞米芬。枸櫞酸托瑞米芬片(法樂(lè)通)為白色或灰白色片劑。
枸櫞酸托瑞米芬是一種非類固醇類三苯乙烯衍生物,與同類其他藥物例如三苯氧胺和克羅米芬相比,枸櫞酸托瑞米芬與雌激素受體結(jié)合,可產(chǎn)生雌激素樣或抗雌激素作用,或同時(shí)產(chǎn)生兩種作用,這主要依賴療程長(zhǎng)短、動(dòng)物種類、性別和靶器官的不同而定。一般來(lái)說(shuō),非類固醇類三苯乙烯衍生物在人和大鼠中主要表現(xiàn)為抗雌激素作用,在小鼠身上表現(xiàn)為雌激素樣作用。 (詳見包裝內(nèi)部說(shuō)明書)
一般特性:枸櫞酸托瑞米芬口服后被迅速吸收。3小時(shí)(介于2 - 5小時(shí)) 內(nèi)血清達(dá)峰濃度。進(jìn)食對(duì)吸收無(wú)影響但會(huì)使峰濃度延遲1.5 - 2小時(shí)出現(xiàn)。進(jìn)食引起的變化無(wú)臨床意義。血清濃度曲線可用兩動(dòng)相方程式來(lái)描述。第一相(分布)半衰期為4(介于2-12)小時(shí),第二相(排泄)半衰期為5(介于2-10)天。由于缺少靜脈給藥的研究,體內(nèi)基本分布數(shù)據(jù)(全身清除率CL及分布容積V)無(wú)法估計(jì)。枸櫞酸托瑞米芬與血清蛋白(主要是白蛋白) 大量結(jié)合(]99.5%)。每日口服枸櫞酸托瑞米芬劑量在11-680mg內(nèi),血清枸櫞酸托瑞米芬藥物動(dòng)力學(xué)呈直線性動(dòng)力。推薦劑量每日60毫克穩(wěn)態(tài)血清濃度的平均枸櫞酸托瑞米芬濃度為0.9 (介于0.6 - 1.3) μg/ml。 (詳見包裝內(nèi)部說(shuō)明書)
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(實(shí)習(xí)編輯:孫媛媛)
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