甲磺酸溴隱亭片(溴隱亭)的主要成份是甲磺酸溴隱亭。甲磺酸溴隱亭片口服之后,消化道只能吸收大約30%,由于首過效應,生物利用度只有6%左右,甲磺酸溴隱亭片在肝臟主要經(jīng)過水解代謝成麥角酸和肽類,然后主要通過膽汁排泄到大便中,少量經(jīng)尿排泄。甲磺酸溴隱亭片適用于高泌乳素瘤嗎?
甲磺酸溴隱亭片(溴隱亭)為類白色片。報道顯示甲磺酸溴隱亭片在體內(nèi)的血清白蛋白結(jié)合率可達90-96%。血藥濃度峰值和血藥濃度-時間曲線下面積(AUC)與劑量均線性相關:口服1mg放射性標記的甲磺酸溴隱亭片后的1-2小時之內(nèi)血藥濃度達到峰值(2Ngeq/mL),血漿放射性呈雙相衰減(α相和β相的半衰期分別為6小時和50小時)。
甲磺酸溴隱亭片為下丘腦和垂體中多巴胺受體的激動劑。它可以降低泌乳激素的分泌,恢復正常的月經(jīng)周期,并且能夠治療與高泌乳素癥有關的生育機能障礙。甲磺酸溴隱亭片還可以阻止和減少乳汁的分泌。對于肢端肥大癥患者,甲磺酸溴隱亭片可以降低其生長激素水平,因此對其臨床癥狀和糖耐量產(chǎn)生有利的影響?;诩谆撬徜咫[亭片的多巴胺能活性,它能夠促進已經(jīng)活化的突觸前黑質(zhì)紋狀體神經(jīng)元釋放內(nèi)源性多巴胺,并且同時選擇性刺激突觸后受體。
甲磺酸溴隱亭片(溴隱亭)適應癥/功能主治:內(nèi)分泌系統(tǒng)疾病:泌乳素依賴性月經(jīng)周期紊亂和不育癥(伴隨高或正常泌乳素血癥)、閉經(jīng)(伴有或不伴有溢乳)、月經(jīng)過少、黃體功能不足和藥物誘導的高泌乳激素癥(抗精神病藥物和高血壓治療藥物)。非催乳素依賴性不育癥:多囊性卵巢綜合癥、與抗雌激素聯(lián)合運用(如:氯底酚胺)治療無排卵癥。高泌乳素瘤:垂體泌乳激素分泌腺瘤的保守治療,在手術治療前抑制腫瘤生長或減小腫瘤面積,使切除容易進行;術后可用于降低仍然較高的泌乳素水平。肢端肥大癥:單獨應用或聯(lián)合放療、手術等可降低生長激素的血漿水平。抑制生理性泌乳:分娩或流產(chǎn)后通過抑制泌乳來抑制乳腺充血、腫脹,從而可預防產(chǎn)后乳腺炎。良性乳腺疾?。壕徍突驕p輕經(jīng)前綜合征及乳腺結(jié)節(jié)(或囊性)乳腺疾病相關性乳腺疼痛。神經(jīng)系統(tǒng)疾?。河糜诟髌谧园l(fā)性和腦炎后所致帕金森病的單獨治療,或與其他抗帕金森病藥物聯(lián)合使用。(詳見內(nèi)包裝說明書)
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(實習編輯:孫媛媛)
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